Можно ли преднизолон давать перорально. Побочные эффекты и применение препарата преднизолон

ГКС. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов.
Препарат: ПРЕДНИЗОЛОН
Активное вещество препарата: prednisolone
Кодировка АТХ: S01BA04
КФГ: ГКС для местного применения в офтальмологии
Регистрационный номер: П №015942/01
Дата регистрации: 05.05.06
Владелец рег. удост.: WARSAW PHARMACEUTICAL WORK POLFA S.A. {Польша}

Форма выпуска Преднизолон, упаковка препарата и состав.

Капли глазные в форме суспензии белого цвета.

1 мл
преднизолона ацетат
5 мг

5 мл — флакон-капельницы бесцветного стекла (1) — пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Фармакологическое действие Преднизолон

ГКС. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена.

Ингибирует активность фосфолипазы А2, что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.

Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител.

Преднизолон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и -липотропина, но не снижает уровень циркулирующего -эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.

При непосредственной аппликации на сосуды оказывает вазоконстрикторный эффект.

Преднизолон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм углеводов, белков и жиров. Стимулирует глюконеогенез, способствует захвату аминокислот печенью и почками и повышает активность ферментов глюконеогенеза. В печени преднизолон усиливает депонирование гликогена, стимулируя активность гликогенсинтетазы и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение содержания глюкозы в крови активизирует выделение инсулина.

Преднизолон подавляет захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к активации липолиза. Однако вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что способствует накоплению жира.

Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани. В меньшей степени чем гидрокортизон, влияет на процессы водно-электролитного обмена: способствует выведению ионов калия и кальция, задержке в организме ионов натрия и воды. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей.

В высоких дозах преднизолон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности. Стимулирует избыточную продукцию соляной кислоты и пепсина в желудке, что приводит к развитию пептической язвы.

При системном применении терапевтическая активность преднизолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным и антипролиферативным действием.

При наружном и местном применении терапевтическая активность преднизолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.

По сравнению с гидрокортизоном противовоспалительная активность преднизолона в 4 раза больше, минералокортикоидная активность в 0.6 раза меньше.

Фармакокинетика препарата.

При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме отмечается через 90 мин. В плазме большая часть преднизолона связывается с транскортином (кортизолсвязывающим глобулином). Метаболизируется преимущественно в печени.

T1/2 составляет около 200 мин. Выводится почками в неизмененном виде — 20%.

Показания к применению:

Для приема внутрь и парентерального применения: ревматизм; ревматоидный артрит, дерматомиозит, узелковый периартериит, склеродермия, болезнь Бехтерева, бронхиальная астма, астматический статус, острые и хронические аллергические заболевания, анафилактический шок, болезнь Аддисона, острая недостаточность коры надпочечников, адреногенитальный синдром; гепатит, печеночная кома, гипогликемические состояния, липоидный нефроз; агранулоцитоз, различные формы лейкемии, лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура, гемолитическая анемия; малая хорея; пузырчатка, экзема, зуд, эксфолиативный дерматит, псориаз, почесуха, себорейный дерматит, красная волчанка, эритродермия, алопеция.

Для внутрисуставного введения: хронический полиартрит, посттравматический артрит, остеоартрит крупных суставов, ревматические поражения отдельных суставов, артрозы.

Для инфильтрационного введения в ткани: эпикондилит, тендовагинит, бурсит, плечелопаточный периартрит, келоиды, ишиалгии, контрактура Дюпюитрена, ревматические и сходные с ними поражения суставов и различных тканей.

Для применения в офтальмологии: аллергический, хронический и нетипичный конъюнктивит и блефарит; воспаление роговицы при неповрежденной слизистой; острое и хроническое воспаление переднего отрезка сосудистой оболочки, склеры и эписклеры; симпатическое воспаление глазного яблока; после травм и операций при продолжительном раздражении глазных яблок.

Дозировка и способ применения препарата.

При приеме внутрь для замещающей терапии у взрослых начальная доза составляет 20-30 мг/сут, поддерживающая доза — 5-10 мг/сут. При необходимости начальная доза может составлять 15-100 мг/сут, поддерживающая — 5-15 мг/сут. Суточную дозу следует уменьшать постепенно. Для детей начальная доза составляет 1-2 мг/кг/сут в 4-6 приемов, поддерживающая — 300-600 мкг/кг/сут.

При в/м или в/в введении доза, кратность и продолжительность применения определяются индивидуально.

При внутрисуставном введении в крупные суставы применяют дозу 25-50 мг, для суставов средней величины — 10-25 мг, для мелких суставов — 5-10 мг. Для инфильтрационного введения в ткани в зависимости от тяжести заболевания и величины области поражения применяют дозы от 5 до 50 мг.

Местно в офтальмологии применяют 3 раза/сут, курс лечения — не более 14 дней; в дерматологии — 1-3 раза/сут.

Побочное действие Преднизолон:

Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга, подавление функции гипофизарно-надпочечниковой системы, снижение толерантности к углеводам, стероидный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, замедление роста у детей, задержка полового развития у детей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, панкреатит, эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях — повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Со стороны обмена веществ: отрицательный азотистый баланс из-за катаболизма белков, повышенное выведения кальция из организма, гипокальциемия, повышение массы тела, повышенное потоотделение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: потеря калия, гипокалиемический алкалоз, аритмия, брадикардия (вплоть до остановки сердца); стероидная миопатия, сердечная недостаточность (развитие или усиление симптомов), изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У пациентов с острым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны костно-мышечной системы: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко — патологические переломы, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, мышечная слабость, стероидная миопатия, уменьшение мышечной массы (атрофия).

Со стороны ЦНС: головная боль, повышение внутричерепного давления, делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, судорожные припадки.

Со стороны органа зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления (с возможным повреждением зрительного нерва), трофические изменения роговицы, экзофтальм, склонность к развитию вторичной инфекции (бактериальной, грибковой, вирусной).

Дерматологические реакции: петехии, экхимозы, истончение и хрупкость кожи, гипер- или гипопигментация, угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Реакции, обусловленные иммунодепрессивным действием: замедление процессов регенерации, снижение устойчивости к инфекциям.

При парентеральном введении: в единичных случаях анафилактические и аллергические реакции, гипер- или гипопигментация, атрофия кожи и подкожной клетчатки, обострение после интрасиновиального применения, артропатия типа Шарко, стерильные абсцессы, при введении в очаги на голове — слепота.

Противопоказания к препарату:

Для кратковременного применения по жизненным показаниям — повышенная чувствительность к преднизолону.

Для внутрисуставного введения и введения непосредственно в очаг поражения: предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе («сухой» сустав, например при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей.

Для наружного применения: бактериальные, вирусные, грибковые кожные заболевания, туберкулез кожи, кожные проявления сифилиса, опухоли кожи, поствакцинальный период, нарушение целостности кожных покровов (язвы, раны), детский возраст (до 2 лет, при зуде в области ануса — до 12 лет), розацеа, вульгарные угри, периоральный дерматит.

Для применения в офтальмологии: бактериальные, вирусные, грибковые заболевания глаз, туберкулезное поражение глаз, трахома, нарушение целостности глазного эпителия.

Применение при беременности и лактации.

При беременности (особенно в I триместре) применяют только по жизненным показаниям. При необходимости применения в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск для ребенка.

Особый указания по применению Преднизолон.

С осторожностью применять в течение 8 недель до и 2 недель после вакцинации, при лимфадените после прививки БЦЖ, при иммунодефицитных состояниях (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование).

С осторожностью применять при заболеваниях ЖКТ: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагите, гастрите, острой или латентной пептической язве, недавно созданном анастомозе кишечника, неспецифическом язвенном колите с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулите.

С осторожностью применять при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в т.ч. после недавно перенесенного инфаркта миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого разрыв сердечной мышцы), при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, гиперлипидемии), при эндокринных заболеваниях — сахарном диабете (в т.ч. нарушении толерантности к углеводам), тиреотоксикозе, гипотиреозе, болезни Иценко-Кушинга, при тяжелой хронической почечной и/или печеночной недостаточности, нефроуролитиазе, при гипоальбуминемии и состояниях, предрасполагающих к ее возникновению, при системном остеопорозе, миастении, остром психозе, ожирении (III-IV степени), при полиомиелите (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольной глаукоме.

При необходимости внутрисуставного введения с осторожностью применять у пациентов с общим тяжелым состоянием, неэффективности (или кратковременности) действия 2 предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся ГКС).

Во время лечения (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль АД и водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови, глюкозы в крови; с целью уменьшения побочных эффектов можно назначить анаболические стероиды, антибиотики, а также увеличить поступление калия в организм (диета, препараты калия). Рекомендуется уточнить необходимость введения АКТГ после курса лечения преднизолоном (после проведения кожной пробы!).

При болезни Аддисона следует избегать одновременного применения с барбитуратами.

После прекращения лечения возможно возникновение синдрома отмены, надпочечниковой недостаточности, а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен преднизолон.

При интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременное проведение антибиотикотерапии.

У детей в период роста ГКС следует применять только по абсолютным показаниям и под тщательным контролем врача.

Наружно не следует применять более 14 дней. В случае применения при обыкновенных или розовых угрях возможно обострение заболевания.

Взаимодействие Преднизолон с другими препаратами.

При одновременном применении преднизолона с антикоагулянтами возможно усиление противосвертывающего действия последних.

При одновременном применении с салицилатами увеличивается вероятность возникновения кровотечений.

При одновременном применении с диуретиками возможно усугубление нарушений электролитного обмена.

При одновременном применении с гипогликемическими препаратами уменьшается скорость снижения уровня глюкозы в крови.

При одновременном применении с сердечными гликозидами усиливается риск развития гликозидной интоксикации.

При одновременном применении с рифампицином возможно ослабление терапевтического действия рифампицина.

При одновременном применении гипотензивных средств возможно снижение их эффективности.

При одновременном применении производных кумарина возможно ослабление антикоагулянтного эффекта.

При одновременном применении рифампицина, фенитоина, барбитуратов возможно ослабление действия преднизолона.

При одновременном применении гормональных контрацептивов — усиление действия преднизолона.

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты — снижение содержания салицилатов в крови.

При одновременном применении празиквантела возможно уменьшение его концентрации в крови.

Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение других ГКС, андрогенов, эстрогенов, пероральных контрацептивов и стероидных анаболиков. Риск развития катаракты повышается при применении на фоне ГКС антипсихотических средств, карбутамида и азатиоприна.

Одновременное назначение с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты), нитратами способствует развитию повышения внутриглазного давления.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного гормонального препарата Преднизолон . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Преднизолона в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Преднизолона при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения шоковых и ургентных состояний, аллергических реакций, воспалительных проявлений у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Преднизолон - синтетический глюкокортикоидный препарат, дегидрированный аналог гидрокортизона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для ГКС есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы.)

Белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из ЖКТ; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь); увеличивает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию гипергликемии.

Водно-электролитный обмен: задерживает натрий и воду в организме, стимулирует выведение калия (минералокортикоидная активность), снижает всасывание кальция из ЖКТ, снижает минерализацию костной ткани.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.), синтез "провоспалительных цитокинов" (интерлейкин 1, фактор некроза опухоли альфа и др.); повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В- лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.

Противоаллергический эффект развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, Т- и В- лимфоцитов, тучных клеток; подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции.

Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично - синтез эндогенных глюкокортикостероидов.

Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Фармакокинетика

Преднизолон метаболизируется в печени, частично в почках и других тканях, в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами. Метаболиты неактивны. Выводится с желчью и с мочой путем клубочковой фильтрации и на 80-90% реабсорбируется канальцами.

Показания

• шоковые состояния (ожоговый, травматический, операционный, токсический, кардиогенный) - при неэффективности сосудосуживающих средств, плзмазамещающих препаратов и другой симптоматической терапии;
• аллергические реакции (острые тяжелые формы), гемотрансфузионный шок, анафилактический шок, анафилактоидные реакции;
• отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы);
• бронхиальная астма (тяжелая форма), астматический статус;
• системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит, ревматоидный артрит);
• острые и хронические воспалительные заболевания суставов - подагрический и псориатический артрит, остеоартрит (в т.ч. посттравматический), полиартрит, плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), ювениальный артрит, синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит и эпикондилит;
• заболевания кожи - пузырчатка, псориаз, экзема, атопический дерматит (распространенный нейродермит), контактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи), токсидермия, себорейный дерматит, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), буллезный герпетиформный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона;
• аллергические заболевания глаз: аллергические формы конъюнктивита;
• воспалительные заболевания глаз - симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва;
• врожденная гиперплазия надпочечников;
• заболевания крови и системы кроветворения - агранулоцитоз, панмиелопатия, аутоиммунная гемолитическая анемия, острые лимфо- и миелоидный лейкозы, лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия;
• бериллиоз, синдром Леффлера (неподдающийся др. терапии); рак легкого (в комбинации с цитостатиками);
• рассеянный склероз;
• профилактика реакции отторжения трансплантата при пересадке органов;
• гиперкальциемия на фоне онкологических заболеваний, тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии;
• миеломная болезнь;
• тиреотоксический криз;
• острый гепатит, печеночная кома;
• уменьшение воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений (при отравлении прижигающими жидкостями).

Формы выпуска

Таблетки 1 мг и 5 мг.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций) 30 мг/мл.

Капли глазные 0,5%.

Мазь для наружного применения 0,5%.

Инструкция по применению и дозировка

Инъекции

Доза Преднизолона и продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально в зависимости от показаний и тяжести заболевания.

Преднизолон вводят внутривенно (капельно или струйно) в капельницах или внутримышечно. В/в препарат обычно вводят сначала струйно, затем капельно.

При острой недостаточности надпочечников разовая доза 100-200 мг в течение 3-16 дней.

При бронхиальной астме препарат вводят в зависимости от тяжести заболевания и эффективности комплексного лечения от 75 до 675 мг на курс лечения от 3 до 16 дней; в тяжелых случаях доза может быть повышена до 1400 мг на курс лечения и более с постепенным снижением дозы.

При астматическом статусе Преднизолон вводят в дозе 500-1200 мг в сутки с последующим снижением до 300 мг в сутки и переходом на поддерживающие дозы.

При тиреотоксическом кризе вводят по 100 мг препарата в суточной дозе 200-300 мг; при необходимости суточная доза может быть увеличена до 1000 мг. Длительность введения зависит от терапевтического эффекта, обычно до 6 дней.

При шоке, резистентном к стандартной терапии, Преднизолон в начале терапии обычно вводят струйно, после чего переходят на капельное введение. Если в течение 10-20 мин АД не повышается, повторяют струйное введение препарата. После выведения из шокового состояния продолжают капельное введение до стабилизации АД. Разовая доза составляет 50-150 мг (в тяжелых случаях - до 400 мг). Повторно препарат вводят через 3-4 ч. Суточная доза может составлять 300-1200 мг (с последующим снижением дозы).

При острой печеночно-почечной недостаточности (при острых отравлениях, в послеоперационном и послеродовом периодах и др.), Преднизолон вводят по 25-75 мг в сутки; при наличии показаний суточная доза может быть увеличена до 300-1500 мг в сутки и выше.

При ревматоидном артрите и системной красной волчанке Преднизолон вводят дополнительно к системному приему препарата в дозе 75-125 мг в сутки не более 7-10 дней.

При остром гепатите Преднизолон вводят по 75-100 мг в сутки в течение 7- 10 дней.

При отравлениях прижигающими жидкостями с ожогами пищеварительного тракта и верхних дыхательных путей Преднизолон назначают в дозе 75-400 мг в сутки в течение 3-18 дней.

При невозможности в/в введения Преднизолон вводят в/м в тех же дозах. После купирования острого состояния назначают внутрь Преднизолон в таблетках, с последующим постепенным уменьшением дозы.

При длительном приеме препарата суточную дозу следует снижать постепенно. Длительную терапию нельзя прекращать внезапно!

Таблетки

Всю суточную дозу препарата рекомендуется принимать однократно или двойную суточную дозу через день с учетом циркадного ритма эндогенной секреции глюкокортикостероидов в интервале от 6 до 8 ч утра. Высокую суточную дозу можно распределить на 2-4 приема, при этом по утрам следует принимать большую дозу. Таблетки следует принимать внутрь во время или непосредственно после еды, запивая небольшим количеством жидкости.

При острых состояниях и в качестве заместительной терапии взрослым назначают в начальной дозе 20-30 мг в сутки, поддерживающая доза составляет 5-10 мг в сутки. При необходимости начальная доза может составлять 15-100 мг в сутки, поддерживающая - 5-15 мг в сутки.

Для детей начальная доза составляет 1-2 мг/кг массы тела в сутки в 4-6 приемов, поддерживающая - 300-600 мкг/кг в сутки.

При получении терапевтического эффекта дозу постепенно снижают - по 5 мг, затем по 2.5 мг с интервалами в 3-5 дней, отменяя сначала более поздние приемы. При длительном приеме препарата суточную дозу следует снижать постепенно. Длительную терапию нельзя прекращать внезапно! Отмена поддерживающей дозы проводится тем медленнее, чем дольше применялась глюкокортикостероидная терапия.

При стрессовых воздействиях (инфекция, аллергическая реакция, травма, операция, психическая перегрузка) во избежание обострения основного заболевания доза преднизолона должна быть временно увеличена (в 1.5-3, а в тяжелых случаях - в 5-10 раз).

Побочное действие

• снижение толерантности к глюкозе;
• стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета;
• угнетение функции надпочечников;
• синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии);
• задержка полового развития у детей;
• тошнота, рвота;
• стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
• эрозивный эзофагит;
• желудочно-кишечные кровотечения и перфорация стенки ЖКТ;
• повышение или снижение аппетита;
• нарушение пищеварения;
• метеоризм;
• икота;
• аритмии;
• брадикардия (вплоть до остановки сердца);
• ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии;
• повышение АД;
• дезориентация;
• эйфория;
• галлюцинации;
• маниакально-депрессивный психоз;
• депрессия;
• паранойя;
• повышение внутричерепного давления;
• нервозность или беспокойство;
• бессонница;
• головокружение;
• головная боль;
• судороги;
• повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва;
• склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или, вирусных инфекций глаз;
• трофические изменения роговицы;
• повышенное выведение кальция;
• повышение массы тела;
• повышенная потливость;
• задержка жидкости и натрия в организме (периферические отеки);
• гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость);
• замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста);
• остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости);
• разрыв сухожилий мышц;
• снижение мышечной массы (атрофия);
• замедленное заживление ран;
• угри;
• стрии;
• кожная сыпь;
• анафилактический шок;
• развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация);
• синдром отмены.

Противопоказания

Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к преднизолону или компонентам препарата.

Препарат содержит лактозу. Не должны принимать препарат пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, дефицит лактазы типа Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности (особенно в 1 триместре) применяют только по жизненным показаниям.

Поскольку глюкокортикостероиды переходят в грудное молоко, в случае необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью рекомендуется прекратить.

Особые указания

Перед началом лечения (при невозможности из-за ургентности состояния - в процессе лечения) больной должен быть обследован на предмет выявления возможных противопоказаний. Клиническое обследование должно включать исследование сердечнососудистой системы, рентгенологическое исследование легких, исследование желудка и двенадцатиперстной кишки, системы мочевыделения, органов зрения; контроль формулы крови, содержания глюкозы и электролитов в плазме крови. Во время лечения преднизолоном (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль АД, состояния водно-электролитного баланса, а так же картины периферической крови и уровня глюкозы крови.

С целью уменьшения побочных явлений можно назначать антациды, а также увеличить поступление калия в организм (диета, препараты калия). Пища должна быть богатой белками, витаминами, с ограничением содержания жиров, углеводов и поваренной соли.

Действие препарата усиливается у больных с гипотиреозом и циррозом печени.

Препарат может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотические нарушения. При указании на психозы в анамнезе преднизолон в высоких дозах назначают под строгим контролем врача.

В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (например, хирургические операции, травма или инфекционные заболевания) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышением потребности в глюкокортикостероидах.

Следует тщательно наблюдать за больными в течение года после окончания длительной терапии преднизолоном в связи с возможным развитием относительной недостаточности коры надпочечников в стрессовых ситуациях.

При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возможно развитие синдрома отмены (анорексия, тошнота, заторможенность, гинерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость), а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен преднизолон.

Во время лечения преднизолоном не следует проводить вакцинацию в связи со снижением ее эффективности (иммунного ответа).

Назначая преднизолон при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременно проводить лечение антибиотиками бактерицидного действия.

У детей во время длительного лечения преднизолоном необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.

Вследствие слабого минералокортикоидного эффекта для заместительной терапии при надпочечниковой недостаточности преднизолон используют в комбинации с минералокортикоидами.

У больных сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы крови и при необходимости корригировать терапию.

Показан рентгенологический контроль за костно-суставной системой (снимки позвоночника, кисти).

Преднизолон у больных с латентными инфекционными заболеваниями почек и мочевыводящих путей способен вызвать лейкоцитурию, что может иметь диагностическое значение.

При болезни Аддисона следует избегать одновременного назначения барбитуратов - риск развития острой надпочечниковой недостаточности (аддисонический криз).

Лекарственное взаимодействие

Одновременное назначение преднизолона с индукторами печеночных микросомальных ферментов (фенобарбитал, рифампицин, фенитоин, теофиллин, эфедрин) приводит к снижению его концентрации.

Одновременное назначение преднизолона с диуретиками (особенно тиазидными и ингибиторами карбоангидразы) и амфотерицином В может привести к усилению выведения из организма калия.

Одновременное назначение преднизолона с натрийсодержащими препаратами приводит к развитию отеков и повышению АД.

Одновременное назначение преднизолона с амфотерицином В увеличивает риск развития сердечной недостаточности.

Одновременное назначение преднизолона с сердечными гликозидами ухудшает их переносимость и повышает вероятность развития желудочковой экстрасистолии (из-за вызываемой гипокалиемии).

Одновременное назначение преднизолона с непрямыми антикоагулянтами - преднизолон усиливает антикоагулянтное действие производных кумарина.

Одновременное назначение преднизолона с антикоагулянтами и тромболитиками повышает риск развития кровотечений из язв в ЖКТ.

Одновременное назначение преднизолона с этанолом (алкоголем) и нестероидных противовоспалительных препаратов усиливает риск возникновения эрозивно-язвенных поражений в ЖКТ и развития кровотечений (в комбинации с НПВП при лечении артритов возможно снижение дозы глюкокортикостероидов из-за суммации терапевтического эффекта).

Одновременное назначение преднизолона с парацетамолом повышает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола).

Одновременное назначение преднизолона с ацетилсалициловой кислотой ускоряет ее выведение и снижает концентрацию в крови (при отмене преднизолона уровень салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений).

Одновременное назначение преднизолона с инсулином и пероральными гипогликемическими препаратами, гипотензивными средствам уменьшает их эффективность.

Одновременное назначение преднизолона с витамином D снижает его влияние на всасывание Са в кишечнике.

Одновременное назначение преднизолона с соматотропным гормоном снижает эффективность последнего, а с празиквантелом - его концентрацию.

Одновременное назначение преднизолона с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты) и нитратами способствует повышению внутриглазного давления.

Одновременное назначение преднизолона с изониазидом и мексилетином увеличивает метаболизм изониазида, мексилетина (особенно у "быстрых" ацетиляторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций.

Одновременное назначение преднизолона с ингибиторами карбоангидразы и амфотерицином В увеличивает риск развития остеопороза.

Одновременное назначение преднизолона с индометацином - вытесняя преднизолон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов.

Одновременное назначение преднизолона с АКТГ усиливает действие преднизолона.

Одновременное назначение преднизолона с эргокальциферолом и паратгормоном препятствует развитию остеопатии, вызываемой преднизолоном.

Одновременное назначение преднизолона с циклоспорином и кетоконазолом - циклоспарин (угнетает метаболизм) и кетоконазол (снижает клиренс) увеличивает токсичность.

Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение других стероидных гормональных лекарственных средств (андрогенов, эстрогенов, анаболиков, пероральных контрацептивов).

Одновременное назначение преднизолона с эстрогенами и пероральными эстрогенсодержащими контрацептивами снижает клиренс преднизолона, что может сопровождаться усилением выраженности его терапевтических и токсических эффектов.

Одновременное назначение преднизолона с митотаном и другими ингибиторами функции коры надпочечников может обуславливать необходимость повышения дозы преднизолона.

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.

При одновременном применении преднизолона с антипсихотическими средствами (нейролептиками) и азатиоприном повышается риск развития катаракты.

Одновременное назначение антацидов снижает всасывание преднизолона.

При одновременном применении с антитиреоидными препаратами снижается, а с тиреоидными гормонами повышается клиренс преднизолона.

При одновременном применении с иммунодепрессантами повышается риск развития инфекций и лимфомы или других лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна-Барр.

Трициклические антидепрессанты могут усиливать выраженность депрессии, вызванной приемом глюкокортикостероидов (не показаны для терапии данных побочных эффектов).

Повышает (при длительной терапии) содержание фолиевой кислоты.

Гипокалиемия, вызываемая глюкокортикостероидами, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов.

В высоких дозах снижает эффект соматропина.

Аналоги лекарственного препарата Преднизолон

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Декортин Н20;
• Декортин Н5;
• Декортин Н50;
• Медопред;
• Преднизол;
• Преднизолон 5 мг Йенафарм;
• Преднизолон буфус;
• Преднизолон гемисукцинат;
• Преднизолон Никомед;
• Преднизолон-Ферейн;
• Преднизолона натрия фосфат;
• Солю-Декортин H25;
• Солю-Декортин Н250;
• Солю-Декортин Н50.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Характеристика вещества Преднизолон

Гормональное средство (глюкокортикоид для системного и местного применения). Является дегидрированным аналогом гидрокортизона.

В медицинской практике применяют преднизолон и преднизолона гемисукцинат (для в/в или в/м введения).

Преднизолон — белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, Незначительно растворим в спирте, хлороформе, диоксане, метаноле. Молекулярная масса 360,44.

Преднизолона гемисукцинат — белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Растворим в воде. Молекулярная масса 460,52.

Фармакология

Взаимодействует со специфическими рецепторами в цитоплазме клетки и образует комплекс, который проникает в ядро клетки, связывается с ДНК и вызывает экспрессию или депрессию мРНК, изменяя образование на рибосомах белков, опосредующих клеточные эффекты. Увеличивает синтез липокортина, который угнетает фосфолипазу A 2 , блокирует либерацию арахидоновой кислоты и биосинтез эндоперекиси, ПГ , лейкотриенов (способствующих развитию воспаления, аллергии и других патологических процессов). Стабилизирует мембраны лизосом, ингибирует синтез гиалуронидазы, снижает продукцию лимфокинов. Влияет на альтернативную и экссудативную фазы воспаления, препятствует распространению воспалительного процесса. Ограничение миграции моноцитов в очаг воспаления и торможение пролиферации фибробластов обусловливают антипролиферативное действие. Подавляет образование мукополисахаридов, ограничивая тем самым связывание воды и белков плазмы в очаге ревматического воспаления. Угнетает активность коллагеназы, препятствуя деструкции хрящей и костей при ревматоидном артрите.

Противоаллергический эффект обусловлен уменьшением числа базофилов, прямым торможением секреции и синтеза медиаторов немедленной аллергической реакции. Вызывает лимфопению и инволюцию лимфоидной ткани, чем обусловлена иммуносупрессия. Уменьшает содержание Т-лимфоцитов в крови, их влияние на В-лимфоциты и выработку иммуноглобулинов. Снижает образование и увеличивает распад компонентов системы комплемента, блокирует Fc-рецепторы иммуноглобулинов, подавляет функции лейкоцитов и макрофагов. Увеличивает число рецепторов и восстанавливает/увеличивает их чувствительность к физиологически активным веществам, в т.ч. к катехоламинам.

Уменьшает количество белка в плазме и синтез белка, связывающего кальций, усиливает катаболизм белка в мышечной ткани. Способствует образованию ферментных белков в печени, фибриногена, эритропоэтина, сурфактанта, липомодулина. Способствует образованию высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределению жира (повышает липолиз жира на конечностях и его отложение на лице и в верхней половине туловища). Увеличивает резорбцию углеводов из ЖКТ , активность глюкозо-6-фосфатазы и фосфоенолпируваткиназы, что приводит к мобилизации глюкозы в кровоток и усилению глюконеогенеза. Задерживает натрий и воду и способствует выведению калия за счет минералокортикоидного действия (выражено в меньшей степени, чем у природных глюкокортикоидов, соотношение глюко- и минералокортикоидной активности 300:1). Снижает всасывание кальция в кишечнике, повышает его вымывание из костей и экскрецию почками.

Обладает противошоковым действием, стимулирует образование некоторых клеток в костном мозге, увеличивает содержание в крови эритроцитов и тромбоцитов, снижает — лимфоцитов, эозинофилов, моноцитов, базофилов.

После приема внутрь быстро и хорошо абсорбируется из ЖКТ . В плазме 70-90% находится в связанном виде: с транскортином (кортикостероидсвязывающий альфа 1 -глобулин) и альбумином. T max при приеме внутрь составляет 1-1,5 ч. Биотрансформируется путем окисления преимущественно в печени, а также в почках, тонкой кишке, бронхах. Окисленные формы глюкуронизируются или сульфатируются. T 1/2 из плазмы — 2-4 ч, из тканей — 18-36 ч. Проходит через плацентарный барьер, менее 1% дозы проникает в грудное молоко. Выводится почками, 20% — в неизмененном виде.

Применение вещества Преднизолон

Парентеральное введение. Острые аллергические реакции; бронхиальная астма и астматический статус; профилактика или лечение тиреотоксической реакции и тиреотоксического криза; шок, в т.ч. резистентный к другой терапии; инфаркт миокарда; острая надпочечниковая недостаточность; цирроз печени, острый гепатит, острая печеночно-почечная недостаточность; отравление прижигающими жидкостями (с целью уменьшения воспалительных явлений и предупреждения рубцовых сужений).

Внутрисуставное введение: ревматоидный артрит, спондилоартрит, посттравматический артрит, остеоартроз (при наличии выраженных признаков воспаления сустава, синовита).

Таблетки. Системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит, ревматоидный артрит); острые и хронические воспалительные заболевания суставов: подагрический и псориатический артрит, остеоартроз (в т.ч. посттравматический), полиартрит, плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит и эпикондилит; ревматическая лихорадка, острый ревмокардит; бронхиальная астма; острые и хронические аллергические заболевания: аллергические реакции на ЛС и пищевые продукты, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, ангионевротический отек, лекарственная экзантема, поллиноз; заболевания кожи: пузырчатка, псориаз, экзема, атопический дерматит, диффузный нейродермит, контактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи), токсидермия, себорейный дерматит, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), буллезный герпетиформный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона); отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы) после предварительного парентерального применения; врожденная гиперплазия надпочечников; первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в т.ч. состояние после удаления надпочечников); заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломерулонефрит), нефротический синдром; подострый тиреоидит; заболевания органов кроветворения: агранулоцитоз, панмиелопатия, аутоиммунная гемолитическая анемия, врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия, острый лимфо- и миелоидный лейкозы, лимфогранулематоз, миеломная болезнь, тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия); заболевания легких: острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II-III ст.; туберкулезный менингит, туберкулез легких, аспирационная пневмония (в сочетании со специфической химиотерапией); бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии); рак легкого (в комбинации с цитостатиками); рассеянный склероз; заболевания ЖКТ (для выведения больного из критического состояния): язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит; гепатит; профилактика реакции отторжения трансплантата; гиперкальциемия на фоне онкологических заболеваний; тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии; аллергические заболевания глаз: аллергические язвы роговицы, аллергические формы конъюнктивита; воспалительные заболевания глаз: симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва.

Мазь : крапивница, атопический дерматит, диффузный нейродермит, простой хронический лишай (ограниченный нейродермит), экзема, себорейный дерматит, дискоидная красная волчанка, простые и аллергические дерматиты, токсидермия, эритродермия, псориаз, алопеция; эпикондилит, тендосиновит, бурсит, плечелопаточный периартрит, келоидные рубцы, ишиалгия.

Капли глазные: неинфекционные воспалительные заболевания переднего сегмента глаза — ирит, иридоциклит, увеит, эписклерит, склерит, конъюнктивит, паренхиматозный и дисковидный кератит без повреждения эпителия роговицы, аллергический конъюнктивит, блефароконъюнктивит, блефарит, воспалительные процессы после травм глаза и оперативных вмешательств, симпатическая офтальмия.

Противопоказания

Гиперчувствительность (для кратковременного системного применения по жизненным показаниям является единственным противопоказанием).

Для внутрисуставного введения : предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), чрессуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе (т.н. «сухой» сустав, например при остеоартрозе без признаков синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей, беременность.

При применении на кожу: бактериальные, вирусные, грибковые кожные заболевания, кожные проявления сифилиса, туберкулез кожи, опухоли кожи, обыкновенные угри, розовые угри (возможно обострение заболевания), беременность.

Капли глазные: вирусные и грибковые заболевания глаз, острый гнойный конъюнктивит, гнойная инфекция слизистой оболочки глаза и век, гнойная язва роговицы, вирусный конъюнктивит, трахома, глаукома, нарушение целостности эпителия роговицы; туберкулез глаз; состояние после удаления инородного тела роговицы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение кортикостероидов во время беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проводили). Женщин детородного возраста необходимо предупреждать о потенциальном риске для плода (кортикостероиды проходят через плаценту). Необходимо тщательно наблюдать за новорожденными, чьи матери во время беременности получали кортикостероиды (возможно развитие недостаточности надпочечников у плода и новорожденного).

Не следует использовать часто, в больших дозах, на протяжении длительного периода времени. Кормящим женщинам рекомендуется прекратить либо грудное вскармливание, либо применение ЛС , особенно в высоких дозах (кортикостероиды проникают в грудное молоко и могут подавлять рост, выработку эндогенных кортикостероидов и вызывать нежелательные эффекты у новорожденного).

Показана тератогенность преднизолона у многих видов животных, получавших его в дозах, эквивалентных дозам для человека. В исследованиях у беременных мышей, крыс и кроликов было зафиксировано повышение частоты развития волчьей пасти у потомства.

Побочные действия вещества Преднизолон

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от способа, длительности применения, используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения ЛС .

Системные эффекты

Со стороны обмена веществ: задержка Na + и жидкости в организме, гипокалиемия, гипокалиемический алкалоз, отрицательный азотистый баланс в результате катаболизма белка, гипергликемия, глюкозурия, увеличение массы тела.

Со стороны эндокринной системы: вторичная надпочечниковая и гипоталамо-гипофизарная недостаточность (особенно во время стрессовых ситуаций, таких как болезнь, травма, хирургическая операция); синдром Кушинга; подавление роста у детей; нарушения менструального цикла; снижение толерантности к углеводам; манифестация латентного сахарного диабета, повышение потребности в инсулине или пероральных противодиабетических препаратах у больных с сахарным диабетом.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД , развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, гиперкоагуляция, тромбоз, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии; у больных с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани с возможным разрывом сердечной мышцы, облитерирующий эндартериит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, стероидная миопатия, потеря мышечной массы, остеопороз, компрессионный перелом позвоночника, асептический некроз головки бедренной и плечевой костей, патологические переломы длинных трубчатых костей.

Со стороны органов ЖКТ : стероидная язва с возможным прободением и кровотечением, панкреатит, метеоризм, язвенный эзофагит, нарушение пищеварения, тошнота, рвота, повышение аппетита.

Со стороны кожных покровов: гипер- или гипопигментация, подкожная и кожная атрофия, абсцесс, атрофические полосы, угри, замедленное заживление ран, истончение кожи, петехии и экхимоз, эритема, повышенная потливость.

Со стороны нервной системы и органов чувств: психические нарушения, такие как делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, депрессия; повышение внутричерепного давления с синдромом застойного соска зрительного нерва (псевдоопухоль мозга — чаще у детей, обычно после слишком быстрого уменьшения дозы, симптомы — головная боль, ухудшение остроты зрения или двоение в глазах); нарушение сна, головокружение, вертиго, головная боль; внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы), формирование задней субкапсулярной катаракты, увеличение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, глаукома; стероидный экзофтальм.

Аллергические реакции: генерализованные (аллергический дерматит, крапивница, анафилактический шок) и местные.

Прочие: общая слабость, маскировка симптомов инфекционных заболеваний, обмороки, синдром отмены.

При применении на кожу: стероидные угри, пурпура, телеангиэктазии, жжение и зуд кожи, раздражение и сухость кожи; при длительном применении и/или при нанесении на большие поверхности возможно проявление системных побочных эффектов, развитие гиперкортицизма (в этих случаях мазь отменяют); при длительном применении мази возможно также развитие вторичных инфекционных поражений кожи, атрофических изменений, гипертрихоза.

Капли глазные: при длительном применении — повышение внутриглазного давления, повреждение зрительного нерва, формирование задней субкапсулярной катаракты, нарушение остроты и сужение поля зрения (затуманивание или потеря зрения, боль в глазах, тошнота, головокружение), при истончении роговицы — опасность перфорации; редко — распространение вирусных или грибковых заболеваний глаз.

Взаимодействие

При одновременном применении преднизолона и сердечных гликозидов из-за возникающей гипокалиемии повышается риск нарушений сердечного ритма. Барбитураты, противоэпилептические препараты (фенитоин, карбамазепин), рифампицин ускоряют метаболизм глюкокортикоидов (путем индукции микросомальных ферментов), ослабляют их действие. Антигистаминные препараты ослабляют действие преднизолона. Тиазидные диуретики, амфотерицин В, ингибиторы карбоангидразы повышают риск тяжелой гипокалиемии, Na + -содержащие ЛС — отеков и повышения АД . При применении преднизолона и парацетамола повышается риск гепатотоксичности. Пероральные противозачаточные препараты, содержащие эстрогены, могут изменять связывание с белками и метаболизм преднизолона, снижая клиренс и увеличивая T 1/2 , усиливая, таким образом, терапевтическое и токсическое действие преднизолона. При одновременном назначении преднизолона и антикоагулянтов (производные кумарина, индандиона, гепарин) возможно ослабление противосвертывающего действия последних; доза должна быть уточнена на основании определения ПВ . Трициклические антидепрессанты могут усиливать психические нарушения, связанные с приемом преднизолона, в т.ч. выраженность депрессии (не следует назначать их для лечения данных нарушений). Преднизолон ослабляет гипогликемическое действие пероральных противодиабетических ЛС , инсулина. Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекции, лимфомы и других лимфопролиферативных заболеваний. НПВС , ацетилсалициловая кислота, алкоголь повышают риск развития язвенной болезни и кровотечений из ЖКТ . В период применения иммунодепрессивных доз глюкокортикоидов и вакцин, содержащих живые вирусы, возможна репликация вирусов и развитие вирусных заболеваний, снижение выработки антител (одновременное применение не рекомендуется). При применении с другими вакцинами — возможно повышение риска неврологических осложнений и снижение выработки антител. Повышает (при длительном применении) содержание фолиевой кислоты. Увеличивает вероятность нарушений электролитного обмена на фоне диуретиков.

Передозировка

Риск передозировки усиливается при длительном применении преднизолона, особенно в больших дозах.

Симптомы: повышение АД , периферические отеки, усиление побочного действия препарата.

Лечение острой передозировки: немедленное промывание желудка или индукция рвоты, специфического антидота не найдено.

Лечение хронической передозировки: следует уменьшить дозу препарата.

Пути введения

Внутрь, парентерально (в/в, в/м), внутрисуставно, наружно.

Меры предосторожности вещества Преднизолон

Назначать глюкокортикоиды надо в наименьших дозировках и минимально продолжительное время, необходимое для достижения нужного терапевтического эффекта. При назначении следует учитывать суточный циркадный ритм эндогенной секреции глюкокортикоидов: в 6-8 ч утра назначают бóльшую (или всю) часть дозы.

В случае возникновения стрессовых ситуаций больным, находящимся на терапии кортикостероидами, показано парентеральное введение кортикостероидов до, во время и после стрессовой ситуации.

При наличии в анамнезе указания на психоз высокие дозы назначают под строгим контролем врача.

В процессе лечения, особенно при длительном применении, следует тщательно наблюдать за динамикой роста и развития у детей, необходимы наблюдение окулиста, контроль АД , водно-электролитного баланса, уровня глюкозы в крови, регулярные анализы клеточного состава периферической крови.

Внезапное прекращение лечения может вызвать развитие острой недостаточности коры надпочечников; при длительном применении нельзя внезапно отменять препарат, доза должна уменьшаться постепенно. При внезапной отмене после длительного приема возможно развитие синдрома отмены, проявляющегося повышением температуры тела, миалгией и артралгией, недомоганием. Эти симптомы могут появляться даже в случае, когда не отмечено недостаточности коры надпочечников.

Преднизолон может маскировать симптомы инфекции, снижать устойчивость к инфекции.

В ходе лечения глазными каплями необходимо контролировать внутриглазное давление и состояние роговицы.

При применении мази у детей от 1 года и старше необходимо ограничивать общую продолжительность лечения и исключать мероприятия, ведущие к усилению резорбции и всасывания (согревающие, фиксирующие и окклюзионные повязки). Для предупреждения инфекционных поражений кожи преднизолоновую мазь рекомендуют назначать в сочетании с антибактериальными и противогрибковыми средствами.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

13541 0

Prednisolone
Глюкокортикоидные средства

Форма выпуска

Механизм действия

Стабилизирует клеточные мембраны, тормозит образование свободных радикалов кислорода и перекисей липидов, суживает в очаге воспаления сосуды и уменьшает их проницаемость, тормозит экссудацию, снижает синтез мукополисахаридов и белков, угнетает процессы лимфопоэза, уменьшает количество и активность Т-лимфоцитов, циркулирующих в крови, снижает количество и активность циркулирующих базофилов, уменьшает выделение из сенсибилизированных клеток медиаторов аллергии немедленного типа (гистамина, гепарина, серотонина и др.), влияет на водно-солевой обмен и повышает чувствительность сосудов к катехоламинам. В зависимости от дозы эффекты ГКС могут реализовываться на разных уровнях.

Основные эффекты
■ Противовоспалительный.
■ Противоаллергический.
■ Противошоковый.
■ Десенсибилизирующий.
■ Иммунодепрессивный.
■ Антитоксический.
■ Антиметаболический.

Фармакокинетика

Метаболизируется окислением преимущественно в печени, частично в почках, тонкой кишке, бронхах. Окисленные формы глюкуронизируются или сульфатируются. T1/2 — 2—4 ч. Выводится почками — 20% в неизмененном виде.
При в/в введении Cmax достигается через 0,5 ч.
T1/2 — 2—3 ч.

Показания

Системная терапия:
■ отек Квинке;
■ системная красная волчанка, буллезный пемфигоид, плоский лишай, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса—Джонсона (в комплексной терапии);
■ неотложная помощь при шоке (ожоговом, травматическом, операционном, токсическом, кардиогенном) при неэффективности другой терапии;
■ астматический статус;
■ аллергические заболевания (гиперчувствительность, в т.ч. к ЛС и химическим веществам, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, отек Квинке).

Парентеральное введение:
■ ожоговый шок;
■ травматический шок;
■ операционный или возникающий вследствие отравления шок;
■ шок при инфаркте миокарда;
■ аллергические реакции (тяжелые формы);
■ анафилактический шок;
■ трансфузионный шок;
■ астматический статус;
■ интоксикация на фоне инфекционных заболеваний (при длительном лечении преднизолон комбинируют с соответствующим антибиотиком);
■ острая надпочечниковая недостаточность;
■ печеночная кома;
■ в педиатрии — все виды анафилаксии, аллергии, ларинготрахеобронхит, ларингит, бронхиальная астма (тяжелая форма), шок.

Способ применения и дозы

Наружно: мазь наносят на пораженные участки кожи или слизистые оболочки тонким слоем 1—3 р/сут. Курс лечения — 7—14 дней.

Противопоказания

Для системного применения:
■ гиперчувствительность;
■ генерализованный микоз, герпетические заболевания;
■ инфекционные поражения суставов и околосуставных мягких тканей;
■ ожирение (III—IV степени);
■ дивертикулит, недавно созданный анастомоз кишечника, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
■ хроническая почечная недостаточность;
■ системный остеопороз;
■ миастения;
■ артериальная гипертензия;
■ декомпенсированный сахарный диабет;
■ психические заболевания;
■ глаукома;
■ гипоальбуминемия;
■ синдром Иценко—Кушинга;
■ туберкулез (активная форма).

Для местного применения:
■ гиперчувствительность;
■ туберкулез;
■ сифилис;
■ бактериальные, вирусные, грибковые поражения кожи;
■ опухоли кожи;
■ беременность;
■ обыкновенные и розовые угри (возможно обострение заболевания).

Предостережения, контроль терапии

Клиническое обследование должно включать исследование сердечно-сосудистой системы, рентгенологическое исследование легких, исследование желудка и двенадцатиперстной кишки, системы мочевыделения, органов зрения.

Во время лечения следует:
■ контролировать общий анализ крови, содержание глюкозы в крови и моче, содержание электролитов в плазме;
■ при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе проводить антибиотикотерапию;
■ исключить проведение иммунизации;
■ детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначить специфические иммуноглобулины;
■ с целью уменьшения побочных эффектов использовать анаболические стероиды и увеличить поступление K+ с пищей;
■ при болезни Аддисона исключить одновременное назначение барбитуратов — риск развития острой надпочечниковой недостаточности (аддисонический криз);
■ при местном применении курс лечения не должен превышать 14 дней.

При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возможен синдром «отмены» — анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные скелетномышечные боли, общая слабость.

После отмены в течение нескольких месяцев необходимо учитывать, что сохраняется относительная недостаточность коры надпочечников: если в этот период возникают стрессовые ситуации, назначают (по показаниям) на время ГКС, при необходимости в сочетании с минералокортикостероидами.

Применение при беременности в I триместре и при кормлении грудью: назначают с учетом ожидаемого лечебного эффекта и отрицательного влияния на плод и ребенка. При длительной терапии в период беременности возможно нарушение роста плода, в III триместре беременности — опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода (возможно проведение заместительной терапии у новорожденного).

При экстремальных состояниях перечисленные выше абсолютные противопоказания можно рассматривать как относительные.

Побочные эффекты

Со стороны центральной и периферической нервной системы:
■ эпилепсия;
■ судороги;
■ черепно-мозговая гипертензия;
■ повышенная утомляемость;
■ нарушения настроения;
■ психозы;
■ головокружение;
■ головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
■ брадикардия;
■ повышение АД;
■ аритмии;
■ остановка сердца;
■ усугубление явлений сердечной недостаточности;
■ миокардиодистрофия;
■ стероидный васкулит;
■ гиперкоагуляция;
■ тромбоэмболия.

Со стороны эндокринной системы:
■ дисменорея;
■ синдром Иценко—Кушинга;
■ замедление роста детей;
■ атрофия коры надпочечников;
■ гиперлипопротеинемия;
■ гипергликемия;
■ стероидный диабет;
■ гирсутизм;
■ надпочечниковая недостаточность, особенно во время стресса (при травме, хирургической операции, сопутствующих заболеваниях).

Со стороны обмена веществ:
■ нарушение азотного обмена;
■ катаболическое действие;
■ булимия;
■ увеличение массы тела;
■ задержка жидкости, натрия;
■ гипокалиемия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:
■ мышечная слабость;
■ стероидная миопатия;
■ снижение мышечной массы;
■ остеопорозные переломы;
■ асептический некроз головки бедренной кости.

Со стороны кожи и ее производных:
■ замедление заживления ран;
■ истончение кожи;
■ потливость;
■ гиперемия кожи лица;
■ петехии;
■ экхимоз;
■ стрии;
■ аллергический дерматит;
■ угревая сыпь.

Со стороны органа зрения:
■ развитие субкапсулярной катаракты;
■ повышение внутриглазного давления с возможным поражением зрительного нерва;
■ развитие вторичных вирусных и грибковых заболеваний глаз;
■ стероидный экзофтальм. Другие эффекты:
■ иммунодепрессия;
■ более частое возникновение инфекций и утяжеление тяжести их течения.

При применении мазей и/или крема:
■ стероидные угри;
■ пурпура;
■ телеангиэктазии;
■ жжение;
■ зуд;
■ раздражение;
■ сухость кожи.

При длительном применении и/или при нанесении на большие поверхности возможны системные побочные эффекты.

Взаимодействие

Синонимы

Г.М. Барер, Е.В. Зорян

Лекарственная форма

Таблетки 5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – преднизолон 5 мг,

вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный.

Описание

Таблетки белого цвета, круглой формы, плоские с обеих сторон со скошенными краями, с гравировками “PD” и «5.0» и риской между ними.

Фармакотерапевтическая группа

Кортикостероиды для системного использования. Глюкокортикоиды. Преднизолон.

Код АТХ H02АВ06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание:
Преднизолон при приеме внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (наличие до 85% от дозы), биодоступность ниже при более высоких дозах. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются примерно через 1-2 часа. Однако, максимальный биологический эффект достигается значительно позже (как правило, не ранее чем через 4-8 часов).
Прием пищи замедляет достижение максимальной концентрации преднизолона в плазме крови, но не влияет на общую биодоступность.

Распределение:
Как правило, связывание преднизолона составляет 90-95 %, которое преимущественно происходит с кортикостероид-связывающим глобулином (транскортином), а также с альбумином плазмы, когда наступает насыщение транскортина.
Только 5-10% преднизолона находятся в несвязанной форме и биологически активны.

Метаболизм:
Преднизолон является основным активным метаболитом преднизона. Преднизолон прежде всего метаболизируется в печени; 25% выводится в неизмененном виде через почки.

Элиминация:
Биологический период полувыведения составляет 18-36 часов. Период полувыведения из плазмы крови составляет 2 – 4 часа, который сокращается лекарственными препаратами, индуцирующие печеночные ферменты.

Фармакокинетика у особых групп пациентов:

У пациентов с тяжелыми заболеваниями печени (гепатит, цирроз) клиренс преднизолона ниже, а период полувыведения длиннее. Свободная активная фракция может существенно возрастать у пациентов с заболеваниями печени, связанными с гипоальбуминемией. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени также может снижаться биодоступность.

Фармакодинамика:

Преднизолон 5мг в таблетках является кортикостероидом с глюкокортикоидной, противовоспалительной, а также минералокортикоидной активностью, хотя и в меньшей степени. Как и другие кортикостероиды, Преднизолон Никомед индуцирует несколько механизмов, включая противовоспалительную активность, иммуносупрессивные свойства, и антипролиферативные эффекты. Другие механизмы включают влияние на углеводный обмен, распределение жиров, гематологические параметры, выведение кальция, рост, настроение и подавление гипоталамо-гипофизарно надпочечниковой системы. Пороговая доза развития синдрома Кушинга составляет 7,5 мг/сут.

1. Противовоспалительный эффект достигается за счет уменьшения образования и пониженной активности медиаторов воспаления (хинина, гистамина, липосомальных ферментов, простагландинов и лейкотриенов), уменьшая первоначальные проявления воспалительного процесса. Преднизолон уменьшает миграцию клеток в пораженные области, снижает расширение сосудов и повышенную проницаемость сосудов в этих зонах. Сосудосуживающий эффект снижает сосудистую проницаемость вследствие чего уменьшается движение сыворотки крови через стенки сосудов в межклеточные пространства и как следствие уменьшается, отек и жалобы пациентов.

2. Иммуносупрессивные свойства уменьшают ответ на реакции гиперчувствительности замедленного и немедленного типов (типы III и IV) путем торможения токсических комплексов антиген-антитело, которые вызывают аллергический васкулит в стенках сосудов кожи, а также путем угнетения лимфокинов, целевых клеток и макрофагов (вызывающие аллергический контактный дерматит при совместном действии).

3. Антипролиферативные эффекты снижают воспаление, выраженное образованием корки на коже, образовавшейся в результате повышенной полиферативной активности белых клеток крови – лимфоцитов и чрезмерного образования мелких капилляров в поверхностном кожном слое, при дерматологических заболеваниях (таких как псориаз).

Показания к применению

Фармакодинамическая терапия

Ревматические заболевания, включая коллагенозы

Аллергические заболевания (сенная лихорадка, бронхиальная астма, крапивница, лекарственная аллергия)

Заболевания дыхательных путей: хронический бронхит (назначается совместно с антибактериальным лечением)

Фиброз легких, саркаидоз

Язвенный илеит/ колит

Пролиферативный гломерулонефрит (липоидный нефроз), нефротический синдром

Острые тяжелые дерматозы (обыкновенная пузырчатка, эритродермия, синдром Лайелла)

Тромбоцитопеническая пурпура, хронический лимфаденоз с аутоиммунным феноменом (гемолитическая анемия, тромбопения)

Опухоли (применяется в комбинации с химиотерапией)

Заместительная терапия

Первичная недостаточность надпочечников (болезнь Аддисона) и гипопитуитаризм (синдром Шихана)

Способ применения и дозы

В начале терапии любым кортикостероидом должны быть учтены и соблюдены следующие руководящие принципы. Начальная доза должна быть соответствующей для достижения желаемого терапевтического эффекта и будет зависеть от клинического ответа. Периодически необходимо оценивать эту дозу, поскольку выраженность основного заболевания может меняться, или при терапии могут развиваться осложнения. Дозу следует постепенно снижать до минимальной величины, при этом обеспечивая и сохраняя удовлетворительный клинический ответ на лечение. Может потребоваться увеличение дозы во время длительной терапии или в случае обострения основного заболевания.

Если длительная терапия преднизолоном (обычно более 3 недель) должна быть прекращена, отмену необходимо осуществлять постепенно и пошагово во избежание «синдрома отмены». Резкое прекращение терапии может привести к летальному исходу. Дозу следует снижать в течение недель или даже месяцев в зависимости от величины дозы, длительности терапии, основного заболевания пациента и индивидуальной реакции пациента на лечение. Маловероятно, что резкая отмена лечения Преднизолоном Никомед, проводившегося менее 3 недель, приведет к клинически значимому подавлению гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы у большинства пациентов, однако следует учитывать, что реакция на кортикостероиды и переносимость их отмены может варьировать в широких пределах. Таким образом, необходимо рассматривать вопрос о постепенном уменьшении дозы при отмене препаратов после коротких курсов или при приеме более высоких доз и у пациентов с другими факторами риска развития адренокортикальной недостаточности.

Режим дозирования при постепенном снижении дозы должен подбираться индивидуально. Большинство пациентов хорошо переносят снижение дозы Преднизолона Никомед на 2,5 мг каждые 3-7 дней до достижения дозы Преднизолона Никомед 5-10 мг/сутки. Более высокие дозы следует уменьшать постепенно в течение 9-12 месяцев.

При постепенном снижении дозы, сначала должна быть пропущена вечерняя доза, а затем дозы, которые должны приниматься в полдень, после обеда или вечером, то есть с таким результатом, чтобы, в конечном счете, только утренняя доза будет приниматься через 10 дней. Длительное периодическое лечение глюкокортикоидной терапией (1 доза через день по утрам) показало свою эффективность вследствие отсутствия подавления коры надпочечников.

Способ применения: принимается внутрь вместе с небольшим количеством жидкости, после еды.

Взрослые: обычная доза колеблется от 5 до 60 миллиграмм/сутки в зависимости от заболевания, на которое направлено лечение. В целом, вся ежедневная доза должна быть принята утром между 6 и 8 часами. (Циркадная терапия - при назначении следует учитывать суточные секреторные ритмы).

Дозы для особых групп пациентов

Дозировка у пациентов с гипотиреозом: у больных с гипотиреозом может потребоваться уменьшение дозы.

Дозировка у пациентов с нарушении функции печени: у пациентов с нарушением функции печени более вероятно развитие тяжелых нежелательных реакций вследствие пониженного связывания с белками по причине гипоальбуминемии. Может быть необходима корректировка дозы.

Дозировка у пациентов с нарушении функции почек: у пациентов, страдающих почечной недостаточностью, корректировка дозы не требуется.

Дозировка у пациентов пожилого возраста: коррекция дозы не требуется, однако следует учесть, что длительное применение кортикостероидов у пожилых пациентов может вызывать обострение сахарного диабета, гипертензии, застойных сердечных заболеваний, остеопороза или депрессии.

Дозы для детей: нет опыта применения у детей. Считается, что дети особенно подвержены риску в отношении задержки роста, поэтому показание для использования препарата требует особенно строгой оценки состояния детей.
У детей в период роста, лечение в основном должно быть периодическим или с перерывами. Постепенное снижение дозы до дозы, обеспечивающей удовлетворительный клинический ответ и вызывающей минимум побочных эффектов, является необходимым.

Противовоспалительный или иммуносупрессорный эффекты: обычно доза преднизолона составляет 0,1-2 мг/кг/сутки. Доза может быть разбита на 1-4 приема в сутки. Наименьшая эффективная доза обычно определяется по клиническому ответу.

Обострение бронхиальной астмы: обычно доза преднизолона составляет 1-2 мг/кг/сутки; эта доза может быть разбита на 1-2 приема/сутки в течение 3-5 дней.

Заместительная терапия: обычная доза составляет от 4 до 5 мг/м2/сутки.

Нефротический синдром: обычная доза составляет 2 мг/кг/сутки (максимальная доза 60-80 мг/сутки), которая дается в 2-4 приема.

Побочные действия

Очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), не известно (не может быть оценено на основе имеющихся данных).

В целом, частота развития прогнозируемых побочных эффектов, включая подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, зависит от дозы, времени приема и длительности лечения. Побочные эффекты могут быть сведены к минимуму, если использовать самую низкую эффективную дозу в течение, насколько возможно, минимального периода времени.

Очень часто

Повышенная восприимчивость к инфекции, усугубление имеющейся инфекции, активация латентной инфекции и маскирование симптомов инфекции (вследствие иммуносупрессорного и противовоспалительного эффекта преднизолона)

Снижение количества эозинофилов и лимфоцитов

Маскирование или усугубление существующего заболевания

Недостаточность надпочечников (начинающаяся с подавления работы гипоталамуса и завершающаяся истинной атрофией коры надпочечников) при постоянном пероральном применении преднизолона, синдром отмены вследствие недостаточности надпочечников (головная боль, тошнота, головокружение, анорексия, слабость, эмоциональная неустойчивость, апатия и неадекватная реакция на стрессовые ситуации), «стероидный сахарный диабет» с низкой чувствительностью к инсулину, повышение уровня сахара крови у пациентов, уже страдающих сахарным диабетом (100%), задержка роста у детей в результате нарушения секреции гормона роста и снижения чувствительности к нему

Повышение внутриглазного давления (до 40% пациентов, получавших лечение пероральным препаратом), катаракты (у 30% пациентов при длительном пероральным лечении препаратом)

Абсцесс легкого (12%)

Кандидоз полости рта, особенно у больных онкологическими заболеваниями (33%)

Грибковые инфекции слизистых оболочек (30%)

Остеопороз проявляющийся болью в спине, ограничением подвижности, острой болью, компрессионными переломами позвонков и уменьшением роста, переломами длинных костей (25% при длительном лечении пероральным препаратом), миопатией (10%) при лечении высокими дозами

Повышение количества лейкоцитов и тромбоцитов

Синдром Кушинга, включая изменение характера отложения жира (лунообразное лицо, ожирение туловища, «бычий горб») при постоянном приеме пероральных доз выше физиологических (обычно более 50 мг в сутки), гипокалиемия вследствие задержки натрия и выведения калия, аменорея у женщин детородного возраста, повышение уровня холестерина, триглицеридов и липопротеинов при лечении высокими дозами, принимаемыми внутрь, повышенный аппетит и увеличение веса

Эйфория, депрессия, психоз (индуцированный кортикостероидами)

Гипертензия (вследствие задержки натрия, что приводит к задержки жидкости), усугубление застойной сердечной недостаточности (в результате задержки натрия)

Повышенный риск развития туберкулеза

Усиление симптомов и увеличение риска развития желудочно-кишечных перфораций, колита, илеита, дивертикулита

Растяжки, угревидная сыпь, образование синяков, дерматит, экхимоз, эритема лица, атрофия, гирсутизм, медленное заживление ран, повышенное потоотделение, телеангиэктазии и истончение кожи, маскировка или ухудшение имеющихся заболеваний кожи

Увеличение частоты ночного мочеиспускания

Аллергические реакции

Сахарный диабет (<1%) при лечении малыми пероральными дозами, повышение уровня холестерина, триглицеридов и липопротеинов при лечении низкими пероральными дозами

Бессонница, колебания настроения, изменения личности, мания и галлюцинации

Миопатия дыхательной мускулатуры

Язвы желудка или двенадцатиперстной кишки при одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты или нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), желудочно-кишечные кровотечения (0,5%), желудочно-кишечные перфорации

Асептический некроз костной ткани

Мочевые камни вследствие повышенной экскреции кальция и фосфата

Риск тромбоза вследствие повышения свертывания крови

Изменения функции щитовидной железы

Возможное увеличение продолжительности комы при церебральной малярии, когнитивные нарушения (например, плохая память), деменция, эпидуральный липоматоз

Высокий риск разрушения роговой оболочки глаза при одновременной герпетической инфекции глаз (ввиду маскировки этой инфекции), глаукома (при длительном пероральном лечении препаратом)

Очень редко

Кетоацидоз и гиперосмолярная кома, проявление латентного гиперпаратиреоза, склонность к порфириям, синдром лизиса опухоли, нарушения секреции полового гормона (расстройства менструации, гирсутизм, импотенция)

Проявление латентной эпилепсии, псевдоопухоль головного мозга (доброкачественная внутричерепная гипертензия с такими симптомами, как головная боль, неясное зрение и нарушения зрения)

Экзофтальм (после длительного лечения)

Кардиомиопатия с риском снижения сердечной деятельности, аритмии вследствие гипокалиемии, сосудистый коллапс

Панкреатит (после длительного лечения высокими дозами)

Эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона

Тендинопатия ахиллового сухожилия и сухожилия надколенника

Не известно

Повышенный риск развития атеросклероза и тромбоза, васкулит (может также произойти как синдром отмены после длительной терапии)

Язвы и кандидоз пищевода

Мышечная атрофия, заболевания сухожилий, тендинит, разрывы сухожилий

Замедленное заживление ран, нарушение аппетита

Примечание:
При чрезмерно быстром уменьшении дозы после длительного лечения могут развиваться такие проблемы как мышечная и суставная боль, лихорадка, ринит, конъюнктивит и потеря веса.

Противопоказания

Преднизолон Никомед противопоказан при следующих состояниях / расстройствах:

Повышенная чувствительность к Преднизолону Никомед или к любому вспомогательному веществу в составе препарата

Системные микозы

Вакцинация живыми вирусными или бактериальными вакцинами противопоказана во время проведения иммуносупрессорной терапии кортикостероидами (не полноценная иммунная реакция может позволить живой ослабленной вакцине вызвать инфекционное заболевание)

При длительной терапии:

Язвы 12-перстной кишки

Язвы желудка

Тяжелые формы остеопороза

Тяжелая миопатия (за исключением миастении беременных)

Психиатрический анамнез

Острые вирусные инфекции (опоясывающий герпес, простой герпес, ветряная оспа)

Хронический активный гепатит (с Hbs Ag-положительной реакцией)

Глаукома

Полиомиелит

Лимфаденит после прививки БЦЖ

Пре- и поствакцинальный период (8 недель до и 2 недели после вакцинации)

Лекарственные взаимодействия

Кортикоидный эффект ослабляется при применении CYP3A4 индукторов, таких как рифампицин, фенитоин, примидон, барбитураты, карбамазепин и аминоглютетимид.
Кортикоидный эффект усиливается при применении веществ, блокирующих CYP3A4: (кетоконазол, ритонавир), эритромицин, тролеандромицин.

Органы желудочно-кишечного тракта и обмен веществ

Гипогликемические препараты

Преднизолон Никомед препятствует эффекту гипогликемических препаратов путем повышения уровня сахара крови. Нежелательный эффект: повышенный риск гипергликемии.

Сердечно-сосудистые средства

Диуретики, выводящие калий (тиазиды, фуросемид и т.д.)

Сердечные гликозиды

Гликозидный эффект вследствие дефицита калия.

Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ)

Повышенный риск изменения формулы крови.

Антигипертензивные

Снижение уже пониженного кровяного давления.

Гормоны для системного применения

Пероральные контрацептивы

Может увеличиваться уровень преднизолона в сыворотке крови за счет его сниженного метаболизма. Нежелательный эффект: повышение риска развития побочных эффектов кортикостероидов. Чрезмерное использование глюкокортикоидов может подавлять эффект соматотропина, который стимулируют рост.

Противомикробные средства

Рифампицин

Усиление метаболизма преднизолона. Нежелательный эффект: снижение эффективности преднизолона.

Амфотерицин В

Эффект дополнительной потери калия в почках. Нежелательный эффект: повышенный риск гипокалиемии и последующих сердечных аритмий.

Фторохинолоны

Нежелательный эффект: повышенный риск разрыва сухожилий.

Кетоконазол

Нежелательный эффект: может усиливать эффекты преднизолона.

Средства для мышечной, суставной и костной системы

Ацетилсалициловая кислота (АСК)

Известно, что ацетилсалициловая кислота раздражает желудок, а преднизолон может маскировать этот побочный эффект. Механизм не известен. Было сообщено об увеличении клиренса ацетилсалициловой кислоты вследствие воздействия преднизолона. Существует повышенный риск развития желудочно-кишечных кровотечений и язв, а также риск снижения эффективности ацетилсалициловой кислоты. Таким образом, побочные эффекты салицилатов будут проявляться при отмене преднизолона.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)

НПВС раздражают желудок, а преднизолон может маскировать эти неблагоприятные воздействия. Нежелательный эффект: повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения и образования язв.

Недеполяризующие миорелаксанты

Нежелательный эффект: длительное расслабление мышц.

Центральная нервная система

Барбитураты

Барбитураты стимулируют печеночные ферменты и усиливают метаболизм преднизолона. Нежелательный эффект: снижение эффективности преднизолона.

Фенитоин и фосфенитоин

Усиление метаболизма преднизолона в печени. Нежелательный эффект: снижение эффективности преднизолона.

Кветиапин

Индукция P450-опосредованного метаболизма кветиапина, вызванная кортикостероидами. Нежелательный эффект: понижение уровня кветиапина в сыворотке крови.

Для поддержания контроля симптомов шизофрении может потребоваться повышение дозы кветиапина.

Бупропион

Одновременное применение вместе с системными глюкокортикоидами может увеличить риск развития судорог.

Иммунодепрессанты

Метотрексат

Механизм неизвестен. Усиление действия преднизолона.

Циклоспорин

Преднизолон может увеличивать уровень циклоспорина плазме крови.

Влияние на лабораторные испытания и исследования

Кожные реакции на аллергические тесты могут быть подавлены. Увеличивается снижение тиреотропного гормона (ТТГ).

Другие агенты

Пониженный иммунный ответ дает возможность возникновения инфекций, вызванных живыми вакцинами, а также может привести к снижению эффективности вакцинации.
Существует повышенный риск развития генерализованных, потенциально угрожающих жизни инфекций при вакцинации живыми вакцинами.

Может ускоряться метаболизм глюкокортикоидов и, следовательно, может уменьшаться их эффективность.

Слабительные и бета-симпатомиметики

Увеличение потеря калия.

Хлорохин, гидроксихлорохин, мефлохин

Повышенный риск возникновения миопатий, кардиомиопатий

Производные кумарина

Уменьшение их эффективности из-за действия преднизолона.

Теофиллин

Нежелательный эффект: увеличение клиренса во время лечения преднизолоном.

Циклофосфамид

Разовые дозы преднизолона могут тормозить активацию циклофосфамида, но уровень активации повышается после длительного применения.

Талидомид

Может усилить эффект преднизолона.

Празиквантел

Возможное снижение концентрации празиквантела в крови вследствие приема кортикостероидов.

Нежелательный эффект: возможно повышение внутриглазного давления при одновременном приеме с преднизолоном.

Ингибирование метаболизма кортикостероидов лакрицей. Нежелательный эффект: повышенный риск побочных эффектов кортикостероидов.

Особые указания

Пациентам с определенными физическими проблемами, такими как лихорадочные состояния, травмы или хирургические вмешательства, во время лечения может потребоваться временная корректировка суточной кортикоидной дозы

Риск заболеваний сухожилий, тендинит или разрыв сухожилий будет увеличиваться при одновременном использовании фторхинолонов и кортикостероидов

Длительное применение препарата должно сопровождаться осмотром офтальмолога каждые три месяца

Длительное применение может быть связано с быстрым прогрессированием саркомы Капоши

За исключением заместительной терапии, кортикостероиды обладают не лечебным, а паллиативным эффектом благодаря своим противовоспалительным и иммуносупрессорным свойствам. Длительный прием, в зависимости от дозы и длительности лечения, связан с повышением частоты возникновения нежелательных эффектов. Пациенты, которые получают длительную терапию кортикостероидами системного действия, должны находиться под наблюдением с целью выявления подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (ГГН) (недостаточности надпочечников), синдрома Кушинга, гипергликемии и глюкозурии

После длительной терапии кортикостероидами, лечение следует отменять плавно для предотвращения «синдрома отмены». Адренокортикальная недостаточность может сохраняться месяцами после прекращения лечения кортикостероидами, и в периоды стресса (хирургическая операция, болезнь) может потребоваться заместительная терапия. Риск недостаточности надпочечников может быть снижен назначением лекарственного средства через день вместо ежедневно вводимых доз

В связи с противовоспалительными и иммуносупрессорными эффектами кортикостероидов, их применение в дозах более высоких, чем необходимы для заместительной терапии, повышает восприимчивость к инфекции, приводит к усугублению имеющегося инфекционного заболевания и активации латентных инфекций. Противовоспалительное действие может приводить к маскированию симптомов до тех пор, пока инфекционное заболевание не перейдет в запущенную стадию. Если во время лечения возникают новые инфекции, то должен учитываться факт, что будет невозможным локализовать такую инфекцию

У пациентов с латентным туберкулезом (ТБ) терапия кортикостероидами может повысить риск развития ТБ. Следует тщательно наблюдать таких пациентов на предмет реактивации ТБ и, если требуется длительное лечение кортикостероидами, может быть показана противотуберкулезная химиотерапия. Применение кортикостероидов у больных с активной формой туберкулеза должно быть ограничено случаями, такими как обострение или диссеминация ТБ, если их использование для лечения болезни планируется вместе с подходящей противотуберкулезной терапией

Системная терапия кортикостероидами может повысить риск тяжелых или летальных инфекций у лиц, подвергающихся воздействию вирусных заболеваний, таких как ветряная оспа или корь (пациентов следует предупреждать о необходимости избегать такого риска и незамедлительного обращения к врачу в случае его наличия). Кортикостероиды могут способствовать развитию бактериальных и грибковых инфекций (инфекции Candida). Кортикоиды могут активировать латентные амебные инфекции, поэтому очень важно исключить их перед началом кортикоидной терапии

Преднизолон усиливает глюконеогенез. Примерно у 20% пациентов, получающих лечение высокими дозами стероидов, развивается доброкачественный «стероидный диабет» с низкой чувствительностью к инсулину и низким почечным порогом для глюкозы. Состояние обратимо при отмене терапии. При подтвержденном сахарном диабете лечение кортикостероидами обычно приводит к нарушению баланса, что может быть компенсировано корректированием дозы инсулина

Длительное лечение преднизолоном влияет на метаболизм кальция и фосфата и повышает риск остеопороза. Преднизолон способствует снижению уровня кальция и фосфата, что влияет на уровень витамина D, тем самым вызывая зависимое от дозы снижение уровня остеокальцина в сыворотке (белок костного матрикса, который коррелирует с образованием кости)

Терапия преднизолоном в течение нескольких недель вызывает у детей риск развития задержки роста, связанного с сокращением секреции гормона роста и сниженной периферийной чувствительностью к этому гормону

Кортикостероиды могут вызвать психические нарушения, включая эйфорию, бессонницу, колебания настроения, изменения личности, депрессию и психотические тенденции

Длительное назначение кортикостероидов системного действия может вызвать заднюю субкапсулярную катаракту и глаукому (вследствие повышенного внутриглазного давления), а также повышение риска заражения глаз инфекциями. Обязательно показаны офтальмологический осмотр и лечение в случае глаукомы, язвы и травмы роговицы. Пациенты с герпетической инфекцией имеют повышенный риск развития повреждения роговицы, так как преднизолон может маскировать инфекции.

Кортикостероиды следует назначать с осторожностью при следующих состояниях:

Желудочно-кишечные заболевания, такие как неспецифический язвенный колит и дивертикулит в связи с вероятностью прободения ободочной кишки, абсцесса толстой кишки или иных пиогенных инфекций, обструкции ободочной кишки, выраженных фистул и синусовых трактов, свежих кишечных анастомозов и латентных пептических язв. Противовоспалительные свойства глюкокортикоидов могут маскировать признаки желудочно-кишечных перфораций и таким образом приводить к задержке диагностики а, следовательно, к потенциально смертельным исходам

Высокое кровяное давление или застойные заболевания сердечно-сосудистой системы (в связи с минералокортикоидным эффектом преднизолона, который может привести к удержанию жидкости и соли)

Остеопороз (потому что кортикостероиды могут усиливать симптомы остеопороза)

Известные и предполагаемые инфекции

Известные лимфатические опухоли, поскольку есть сообщения о развитии синдрома острого лизиса опухоли после назначения глюкокортикоидов

Сердечная или почечная недостаточность: сопутствующая эффективная терапия основного заболевания и продолжающийся постоянный мониторинг

Заболевание печени

Гипотиреоз

Миастения, которая может привести к усилению миопатии

Церебральная малярия (может продлеваться кома, может возрастать случаи заболеваемости пневмонией и желудочно-кишечного кровотечения)

Латентная эпилепсия

Гиперпаратиреоз (поскольку преднизолон может способствовать проявлению болезни)

Лечение больных ацетилсалициловой кислотой или нестероидными противовоспалительными средствами (из-за повышенного риска образования язвы)

Диуретики, выводящие калий.

У пациентов, которым назначаются кортикоиды, диета должна содержать калий, белки и витамины, но при этом с низким содержанием жира, углеводов и соли.

У пожилых пациентов, особенно во время длительной терапии, должен проводиться мониторинг побочных эффектов, таких как остеопороз и болезни сухожилий. Если возможно, детям в период роста рекомендуется циркадное или периодическое лечение.

Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицита Lapp-лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны принимать это лекарство.

Беременность и лактация

Преднизолон проникает через плаценту. Исследования на животных показали увеличение побочных эффектов в зависимости от величины дозы (волчья пасть, влияние на рост и развитие мозга). Однако в целом, данные исследования позволяют предположить, низкий риск для плода, при использовании преднизолона во время беременности. Но терапия преднизолоном во время беременности должна проводиться только после тщательной оценки пользы и риска для плода. Если глюкокортикоиды применяются на поздних сроках беременности, теоретически существует риск подавления функции надпочечников плода, что может потребовать постепенного уменьшения дозы заместительной терапии у новорожденных.
Количество преднизолона, экскретируемого в грудное молоко, оценивается как 0,1% от дозы, полученной матерью. Доза, получаемая ребенком, может быть сведена к минимуму при отказе от кормления грудью в течение 3 – 4 часов после получения дозы преднизолона матерью. Дети матерей, принимающих ежедневные дозы 40 мг или более должны контролироваться на наличие признаков подавления функции надпочечников.

Главная » Пдд » Можно ли преднизолон давать перорально. Побочные эффекты и применение препарата преднизолон