Действие преднизолона на организм человека. Побочные эффекты и применение препарата преднизолон

Формула: C21H28O5, химическое название: (11бета)-11,17,21-Тригидроксипрегна-1,4-диен-3,20-дион.
Фармакологическая группа: гормоны и их антагонисты/ кортикостероиды/ глюкокортикоиды.
Фармакологическое действие: противовоспалительное, глюкокортикоидное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, противошоковое.

Фармакологические свойства

Преднизолон, взаимодействуя в цитоплазме клетки со специфическими рецепторами, образует комплекс, проникающий в ядро клетки, связывающийся с ДНК и вызывающий депрессию или экспрессию мРНК. Все это приводит к изменению синтеза на рибосомах белков, опосредующих клеточные эффекты.
Преднизолон повышает образование липокортина, который угнетает фосфолипазу A2, блокирует высвобождение арахидоновой кислоты и биосинтез простагландинов, эндоперекиси, лейкотриенов (которые способствуют воспалению, аллергии и прочим патологическим процессам).
Преднизолон стабилизирует лизосомальные мембраны, уменьшает образование лимфокинов, ингибирует продукцию гиалуронидазы.
Воздействует на экссудативную и альтернативную фазы воспаления, препятствуя его распространению. Снижение перехода в очаг воспаления моноцитов и замедление созревания фибробластов обусловливают антипролиферативное воздействие.
Преднизолон подавляет продукцию мукополисахаридов, тем самым ограничивает связывание белков плазмы и воды в очаге ревматического воспалительного процесса.
Преднизолон снижает активность коллагеназы, что препятствует при ревматоидном артрите разрушению костей и хрящей.
Противоаллергические свойства преднизолона обусловлены снижением числа базофилов, прямым торможением выделения и продукции медиаторов немедленной аллергической реакции. Преднизолон вызывает инволюцию лимфоидной ткани и лимфопению, этим обусловлено иммуносупрессивное действие. Снижает уровень в крови Т-лимфоцитов, их воздействие на В-лимфоциты и образование иммуноглобулинов. Преднизолон уменьшает продукцию и повышает разрушение компонентов системы комплемента, подавляет функции макрофагов и лейкоцитов, блокирует Fc-рецепторы иммуноглобулинов. Повышает количество рецепторов и увеличивает (восстанавливает) их чувствительность к физиологически активным веществам, в том числе и к катехоламинам.
Преднизолон снижает уровень белка в плазме и образование белка, который связывает кальций, повышает катаболизм белка в мышцах. Способствует синтезу ферментов в печени, эритропоэтина, фибриногена, липомодулина, сурфактанта, триглицеридов и высших жирных кислот, перераспределению жира (увеличивает распад жира на конечностях и отложение его в верхней половине туловища и на лице). Преднизолон повышает резорбцию углеводов в желудочно-кишечном тракте, активность фосфоенолпируваткиназы и глюкозо-6-фосфатазы, эти процессы приводят к выходу глюкозы в кровоток и усиливают глюконеогенез. Преднизолон задерживает воду и натрий и способствует за счет минералокортикоидного действия выведению калия. Преднизолон уменьшает всасывание в кишечнике кальция, увеличивает его вымывание из костей и выведение почками. Преднизолон имеет противошоковое действие, стимулирует в костном мозге образование некоторых клеток, повышает количество в крови тромбоцитов и эритроцитов, уменьшает - лимфоцитов, моноцитов, эозинофилов, базофилов.

При приеме внутрь преднизолон хорошо и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. В плазме 70–90% преднизолона находится с альбумином и транскортином в связанном виде. Tmax преднизолона после приема внутрь равно 1–1,5 часам. Преднизолон окисляется в основном в печении, в меньшей степени в почках, бронхах, тонкой кишке. Окисленные формы преднизолона сульфатируются или глюкуронизируются. Период полувыведения преднизолона из плазмы равен 2–4 часам, из тканей - 18–36 часам. Преднизолон проникает через плацентарный барьер, выделяется (меньше 1% дозы) с грудным молоком. Выводится преднизолон почками, в неизмененном виде – 20%.

Показания

Для парентерального введения: острые аллергические реакции; астматический статус и бронхиальная астма; терапия или профилактика тиреотоксического криза и тиреотоксической реакции; шок (включая и резистентный к другому лечению); острая надпочечниковая недостаточность; инфаркт миокарда; острый гепатит, цирроз печени, острая почечно-печеночная недостаточность; отравление прижигающими жидкостями (для снижения воспалительных реакций и профилактики рубцовых сужений). Для внутрисуставного введения: ревматоидный артрит, посттравматический артрит, спондилоартрит, остеоартроз (при наличии синовита, выраженных признаков воспаления сустава). Для приема внутрь (таблетки): хронические и острые воспалительные болезни суставов: псориатический и подагрический артрит, полиартрит, остеоартроз (включая и посттравматический), анкилозирующий спондилоартрит, плечелопаточный периартрит, ювенильный артрит, бурсит, синдром Стилла у взрослых, неспецифический тендосиновит, эпикондилит и синовит; системные болезни соединительной ткани (узелковый периартериит, склеродермия, системная красная волчанка, ревматоидный артрит, дерматомиозит); острый ревмокардит, ревматическая лихорадка; хронические и острые аллергические болезни: аллергические реакции на пищевые продукты и лекарственные препараты, сывороточная болезнь, аллергический ринит, крапивница, ангионевротический отек, поллиноз, лекарственная экзантема; бронхиальная астма; болезни кожи: псориаз, пузырчатка, экзема, диффузный нейродермит, атопический дерматит, контактный дерматит (при поражениях большой поверхности кожи), себорейный дерматит, токсидермия, эксфолиативный дерматит, буллезный герпетиформный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, злокачественная экссудативная эритема; первичная или вторичная недостаточность надпочечников (включая и состояния после удаления надпочечников); врожденная гиперплазия надпочечников; отек мозга (включая и при опухолях мозга или связанный с лучевой терапией, хирургическим вмешательством или травмой головы) после предварительного парентерального использования; подострый тиреоидит; нефротический синдром, болезни почек аутоиммунного происхождения (включая и острый гломерулонефрит); болезни органов кроветворения: панмиелопатия, агранулоцитоз, врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия, аутоиммунная гемолитическая анемия, лимфогранулематоз, острый лимфо - и миелоидный лейкозы, миеломная болезнь, вторичная тромбоцитопения у взрослых, тромбоцитопеническая пурпура, эритробластопения; бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии); рассеянный склероз; болезни легких: фиброз легких, острый альвеолит, саркоидоз 3–3 стадии; туберкулез легких, туберкулезный менингит, аспирационная пневмония (вместе со специфической химиотерапией); рак легкого (в сочетании с цитостатиками); гепатит; болезни желудочно-кишечного тракта (для выведения пациента из критического состояния): болезнь Крона, язвенный колит, локальный энтерит; тошнота и рвота при лечении цитостатиками; гиперкальциемия при онкологических заболеваниях; воспалительные болезни глаз: тяжелые вялотекущие задние и передние увеиты, симпатическая офтальмия, неврит зрительного нерва; аллергические болезни глаз: аллергические формы конъюнктивита, аллергические язвы роговицы; профилактика реакции отторжения трансплантата. Для наружного использования (мазь): атопический дерматит, крапивница, диффузный нейродермит, себорейный дерматит, экзема, ограниченный нейродермит, простой хронический лишай, дискоидная красная волчанка, аллергические и простые дерматиты, эритродермия, алопеция, токсидермия, псориаз, эпикондилит, бурсит, тендосиновит, плечелопаточный периартрит, ишиалгия, келоидные рубцы. Для глазных капель: неинфекционные воспалительные болезни переднего сегмента глаза - иридоциклит, ирит, увеит, склерит, эписклерит, конъюнктивит, дисковидный и паренхиматозный кератит без повреждений эпителия роговицы, блефароконъюнктивит, аллергический конъюнктивит, блефарит, симпатическая офтальмия, воспалительные процессы после оперативных вмешательств и травм глаза.

Способ применения преднизолона и дозы

Преднизолон используется внутрь, внутрисуставно, парентерально (внутримышечно и внутривенно), наружно. Режим дозирования и способ введения устанавливаются индивидуально в зависимости от тяжести и характера заболевания, состояния пациента и ответа на проводимую терапию. Внутрь (независимо от приема пищи, всю дозу или основную часть принимают утром). Заместительная терапия: начальная доза составляет 20–30 мг/сут, поддерживающая доза равна 5–10 мг/сут. Возможно использование преднизолона, при необходимости, в более высоких дозах. Терапию преднизолоном необходимо прекращать под контролем врача медленно, постепенно понижая дозу. Дети: начальная доза составляет 1–2 мг/кг массы тела в сутки за 4–6 приемов, поддерживающая доза равна 0,3–0,6 мг/кг/сут. Внутривенно (обычно вначале струйно, далее капельно), внутримышечно вводят в тех же дозах при невозможности введения внутривенно. Шок: разовая доза составляет 0,05–0,15 г (до 0,4 г в тяжелых случаях), повторно вводят через 3–4 часа, суточная доза равна 0,3–1,2 г. Острая недостаточность надпочечников: разовая доза составляет 0,1–0,2 г, суточная равна 0,3–0,4 г. Тяжелые аллергические реакции: вводят в дозе 0,1–0,2 г/сут. Астматический статус: вводят по 0,5–1,2 г/сут с дальнейшим уменьшением дозы до 0,3–0,15–0,1 г/сут. Для инфильтрации ткани вводят от 5 до 50 мг, при контрактуре Дюпюитрена вводят в очаг поражения. В мелкие суставы вводят 5–10 мг, в суставы средней величины - 10–25 мг, в крупные - 25–50 мг. Глазные капли закапывают в конъюнктивальный мешок: 3 раза в сутки по 1–2 капли, в острых ситуациях производят закапывание каждые 2–4 часа. После проведения операции на глазах преднизолон используют только на 3–5-й день после операции. Наружно: мазь тонким слоем наносят 1–3 раза в сутки на пораженные участки кожи. Длительность терапии зависит от эффективности лечения и характера заболевания и обычно составляет 6–14 дней. Для усиления эффекта на ограниченных очагах возможно применение окклюзионных повязок.

Использовать глюкокортикоиды необходимо минимально продолжительное время, которое нужно для достижения лечебного эффекта, и в наименьших дозировках. При использовании преднизолона необходимо учитывать суточный циркадный ритм эндогенного выделения глюкокортикоидов: в 6–8 часов утра назначают всю или основную часть дозы. При развитии стрессовых ситуаций пациентам, которые находятся на лечении кортикостероидами, показано введение кортикостероидов парентерально до, при и после стрессовой ситуации. При наличии в анамнезе пациента психоза высокие дозы преднизолона применяют только под строгим наблюдением врача. При терапии, в особенности длительной, необходимо тщательно контролировать динамику развития и роста у детей, необходимы наблюдения окулиста, контроль артериального давления, уровня глюкозы в крови, водно-электролитного баланса, регулярные анализы периферической крови на клеточный состав. Резкая отмена приема преднизолона может стать причиной развития острой надпочечниковой недостаточности; при продолжительном использовании внезапно отменять препарат нельзя, доза должна снижаться постепенно, под контролем врача.

При внезапной отмене после продолжительного приема может развиться синдром отмены, который проявляется гипертермией, артралгией и миалгией, недомоганием. Данные симптомы могут появляться даже тогда, когда недостаточности надпочечников не отмечено. Преднизолон может скрывать проявления инфекционных заболеваний, уменьшать резистентность к инфекции. При терапии глазными каплями необходим контроль состояния роговицы и внутриглазного давления. При использовании у детей от 1 года и старше мази необходимо ограничивать общую длительность терапии и исключать мероприятия, которые ведут к усилению всасывания и резорбции преднизолона (фиксирующие, согревающие и окклюзионные повязки). Для профилактики инфекционных поражений кожи преднизолоновую мазь стоит использовать вместе с противогрибковыми и антибактериальными средствами.

Противопоказания к применению

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование кортикостероидов при беременности возможно, если ожидаемые эффекты лечения выше возможного риска для плода (строго контролируемых и адекватных исследований безопасности использования преднизолона у женщин во время беременности нет). Необходимо предупреждать женщин детородного возраста о возможном риске для плода. За новорожденными, матери которые при беременности принимали кортикостероиды, необходим строгий контроль (возможно развитие надпочечниковой недостаточности у новорожденного и плода). У многих видов животных, которые получали преднизолон в дозах, эквивалентных человеческим дозам, была показана тератогенность преднизолона. Во время исследований у беременных крыс, мышей и кроликов было выявлено увеличение частоты развития у потомства волчьей пасти. Кормящим женщинам необходимо или прекратить кормление грудью, или использование преднизолона (кортикостероиды выделяются с грудным молоком и могут подавить рост, выработку эндогенных кортикостероидов и привести к нежелательным эффектам у новорожденного).

Побочные действия преднизолона

Выраженность и частота развития побочных реакций зависят от продолжительности и способа применения, возможности соблюдения циркадного ритма и используемой дозы преднизолона.
Системные эффекты - обмен веществ: задержка в организме жидкости и натрия, гипокалиемический алкалоз, гипокалиемия, гипергликемия, отрицательный азотистый баланс из-за катаболизма белка, глюкозурия, повышение массы тела;
эндокринная система: вторичная гипоталамо-гипофизарная и надпочечниковая недостаточность (в особенности при стрессовых ситуациях, таких как травма, болезнь, хирургическая операция), подавление роста у детей, синдром Кушинга, нарушения менструального цикла, манифестация латентного сахарного диабета, понижение толерантности к углеводам, увеличение необходимости в пероральных противодиабетических средствах или инсулине у пациентов с сахарным диабетом;
кровь и система кровообращения: увеличение артериального давления, усиление выраженности или развитие хронической сердечной недостаточности, тромбоз, гиперкоагуляция, изменения на ЭКГ, которые характерны для гипокалиемии; у пациентов с подострым и острым инфарктом миокарда - замедление формирования рубцовой ткани с возможным разрывом сердечной мышцы, распространение очага некроза, облитерирующий эндартериит;
система опоры и движения: мышечная слабость, потеря мышечной массы, стероидная миопатия, остеопороз, асептический некроз головки плечевой и бедренной костей, компрессионный перелом позвоночника, патологические переломы длинных трубчатых костей;
система пищеварения: стероидная язва с возможным кровотечением и прободением, панкреатит, язвенный эзофагит, метеоризм, нарушения пищеварения, тошнота, повышение аппетита, рвота;
кожные покровы: гипо - или гиперпигментация, кожная и подкожная атрофия, атрофические полосы, абсцесс, угри, истончение кожи, замедленное заживление ран, экхимоз, петехии, повышенная потливость, эритема;
органы чувств и нервная система: делирий, эйфория, дезориентация, депрессия, галлюцинации, повышение внутричерепного давления, синдром застойного соска зрительного нерва, головная боль, нарушения сна, вертиго, головокружение, внезапная потеря зрения (при введении парентерально в области шеи, головы, кожи головы, носовых раковин), образование задней субкапсулярной катаракты, глаукома, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, стероидный экзофтальм; аллергические реакции: местные и генерализованные (крапивница, аллергический дерматит, анафилактический шок);
прочие: общая слабость, обмороки, скрытие симптомов инфекционных болезней, синдром отмены.
При использовании на кожу: стероидные угри, телеангиэктазии, пурпура, зуд и жжение кожи, сухость и раздражение кожи; при нанесении на большие поверхности или/и при продолжительном использовании преднизолона возможно проявление системных побочных реакций и развитие гиперкортицизма (в данных случаях использование мази отменяют); при продолжительном применении мази возможно также появление атрофических изменений, вторичных инфекционных поражений кожи, гипертрихоза.
Для глазных капель: при продолжительном использовании - повреждение зрительного нерва, повышение внутриглазного давления, формирование задней субкапсулярной катаракты, сужение поля и нарушение остроты зрения (потеря зрения или его затуманивание, боли в глазах, головокружение, тошнота), при истончении роговицы появляется опасность перфорации; редко - распространение грибковых или вирусных болезней глаз.

Взаимодействие преднизолона с другими веществами

При совместном использовании преднизолона с сердечными гликозидами повышается риск нарушений сердечного ритма из-за возникающей гипокалиемии. Противоэпилептические препараты (карбамазепин, фенитоин), барбитураты, рифампицин ускоряют метаболизм и, тем самым, ослабляют действие глюкокортикоидов. Действие преднизолона ослабляют антигистаминные препараты. Тиазидные диуретики, ингибиторы карбоангидразы, амфотерицин В увеличивают возможность развития тяжелой гипокалиемии, натрийсодержащие препарата - артериальной гипертензии и отеков. При использовании преднизолона с парацетамолом увеличивается риск гепатотоксичности. Пероральные противозачаточные средства, которые содержат эстрогены, могут менять метаболизм преднизолона и его связывание с белками, повышая период полувыведения и уменьшая клиренс, таким образом, усиливая токсическое и терапевтическое воздействие преднизолона. При совместном использовании преднизолона и антикоагулянтов (производные индандиона, кумарина, гепарин) возможно снижение противосвертывающего воздействия последних. Усиливать психические нарушения, которые связаны с приемом преднизолона, могут трициклические антидепрессанты. Преднизолон ослабляет гипогликемическое воздействие инсулина и пероральных противодиабетических препаратов. Иммунодепрессанты увеличивают возможность развития лимфомы и прочих лимфопролиферативных заболеваний, инфекционных болезней. Нестероидные противовоспалительные препараты, алкоголь увеличивают возможность развития язвенной болезни и кровотечений из желудочно-кишечного тракта. В период использования вакцин, которые содержат живые вирусы, и иммунодепрессивных доз глюкокортикоидов возможно снижение выработки антител, репликация вирусов и развитие вирусных болезней. При использовании преднизолона с другими вакцинами - возможно снижение выработки антител и увеличение риска неврологических осложнений. При длительном использовании преднизолон увеличивает содержание фолиевой кислоты. Преднизолон повышает возможность нарушений электролитного обмена при совместном приеме с диуретиками.

Передозировка

Возможность передозировки преднизолоном повышается при продолжительном его использовании, в особенности в больших дозах. При передозировке преднизолоном появляются периферические отеки, повышается артериальное давление, а также усиливаются прочие побочные эффекты преднизолона. При острой передозировке необходимо: немедленная индукция рвоты или промывание желудка, проведение симптоматической терапии; специфического антидота нет. При хронической передозировке преднизолоном необходимо снизить дозу препарата.

Состав

действующее вещество: 1 мл раствора содержит преднизототкг на преднизолон - 30 мг;

вспомогательные вещества: натрия гидрофосфат безводный, натрия дигидрофосфат дигидрат, пропиленгликоль, вода для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный или почти бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Кортикостероиды для системного применения. Глюкокортикоиды. Код ATX Н02А В06.

Фармакологические свойства .

Фармакодинамика .

Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, противошоковое и антитоксическое действие.

В относительно больших дозах угнетает активность фибробластов, синтез коллагена, ретикулоэндотелия и соединительной ткани (торможение пролиферативной фазы воспаления), задерживает синтез и ускоряет катаболизм белка в мышечной ткани, но повышает его синтез в печени.

Противоаллергические и иммуносупрессивные свойства препарата обусловлены торможением развития лимфоидной ткани с её инволюцией при длительном применении, снижением числа циркулирующих Т- и В-лимфоцитов, угнетением дегрануляции тучных клеток, подавлением продукции антител.

Противошоковое действие препарата обусловлено повышением реакции сосудов на эндо- и экзогенные сосудосуживающие вещества, с восстановлением чувствительности рецепторов сосудов к катехоламинам и усилением их гипертензивного эффекта, а также задержкой выведения из организма натрия и воды.

Антитоксическое действие препарата связано со стимуляцией в печени процессов синтеза белка и ускорением инактивации в ней эндогенных токсических метаболитов и ксенобиотиков, а также с повышением стабильности клеточных мембран, в т.ч. гепатоцитов. Усиливает в печени депонирование гликогена и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение уровня глюкозы в крови активизирует выделение инсулина. Угнетает захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к активации липолиза. Однако, вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что способствует накоплению жира.

Снижает всасывание кальция в кишечнике, повышает вымывание его из костей и экскрецию почками. Подавляет высвобождение гипофизом адренокортикотропного гормона и β-липотропина, в связи с чем при длительном применении препарат может способствовать развитию функциональной недостаточности коры надпочечников.

Главными факторами, ограничивающими длительную терапию преднизолоном, являются остеопороз и синдром Иценко-Кушинга. Преднизолон угнетает секрецию тиреотропного и фолликулостимулирующего гормонов.

В высоких дозах может повышать возбудимость тканей мозга и способствовать снижению порога судорожной готовности.

Стимулирует избыточную секрецию соляной кислоты и пепсина в желудке, в связи с чем может способствовать развитию пептической язвы.

Фармакокинетика

При внутримышечном введении всасывается в кровь быстро, однако по сравнению с достижением максимального уровня в крови фармакологический эффект препарата значительно запаздывает и развивается 2-8 часов. В плазме крови большая часть преднизолона связывается с транскортином (кортизолсвязывающим глобулином), а при насыщении процесса - с альбумином. При снижении синтеза белка наблюдается снижение связывающей способности альбуминов, что может вызвать увеличение свободной фракции преднизолона и, как следствие, проявление его токсического действия при применении обычных терапевтических доз. Период полувыведения у взрослых - 2-4 часа, у детей - короче. Биотрансформируется путем окисления преимущественно в печени, а также в почках, тонкой кишке, бронхах. Окисленные формы глюкуронизируются или сульфатируются и в виде конъюгатов выводятся почками. Около 20 % преднизолона экскретируется из организма почками в неизмененном виде; небольшая часть -выделяется с желчью.

При заболеваниях печени метаболизм преднизолона замедляется и снижается степень его связывания с белками плазмы крови, что приводит к увеличению периода полувыведения препарата.

Клинические характеристики

Показания.

Внутримышечное, внутривенное введение: системные заболевания соединительной ткани: системная красная волчанка, дерматомиозит, склеродермия, узелковый периартериит, болезнь Бехтерева;

гематологические заболевания: острая гемолитическая анемия, лимфогранулематоз, гранулоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, различные формы лейкемии;

кожные заболевания: обычная экзема, мультиформная экссудативная эритема, пузырчатка обычная, эритродермия, эксфолиативный дерматит, себорейный дерматит, псориаз, аллопеция, адреногенитальный синдром;

заместительная терапия: Аддисонов криз;

неотложные состояния: тяжелые формы неспецефического язвенного колита и болезни Крона, шок (ожоговый, травматический, операционный, анафилактический, токсический, трансфузионный), астматический статус, острая недостаточность коры надпочечников, печеночная кома, тяжёлые аллергические и анафилактические реакции, гипогликемические реакции;

Внутрисуставное введение: хронический полиартрит, остеоартрит больших суставов, ревматоидный артрит, посттравматический артрит, артроз;

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, остеопороз, болезнь Иценко-Кушинга, склонность к тромбоэмболии, почечная недостаточность, артериальная гипертензия, вирусные инфекции (в том числе вирусные поражения глаз и кожи), декомпенсированный сахарный диабет, период вакцинации (не менее 14 дней до и после проведения профилактической иммунизации), лимфаденит после вакцинации БЦЖ, активная форма туберкулеза, глаукома, катаракта, продуктивная симптоматика при психических заболеваниях, психозы, депрессии; системный микоз, герпетические заболевания, сифилис, тяжелая миопатия (за исключением миастений), полиомиелит (за исключением бульбарно- энцефалитической формы), период беременности и кормления грудью.

Для внутрисуставных инъекций - инфекции в месте введения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Антикоагулянты: при одновременном применении с глюкокортикоидами может усиливаться или уменьшаться действие антикоагулянтов. Парентеральное введение преднизолона вызывает тромболитическое действие антагонистов витамина К (флуиндион, аценокумарол).

Салицилаты и другие нестероидные противоспалительные препараты: одновременное применение салицилатов, индометацина и других нестероидных противовоспалительных препаратов может повышать вероятность образования язв слизистой оболочки желудка. Преднизолон уменьшает уровень салицилатов в сыворотке крови, увеличивая их почечный клиренс. Необходима осторожность при уменьшении дозы преднизолона при длительном одновременном применении.

Гипогликемические препараты: преднизолон частично угнетает гипогликемический эффект пероральных сахароснижающих средств и инсулина.

Индукторы печёночных ферментов, например, барбитураты, фенитоин, пирамидон, карбамазепин и римфампицин увеличивают системный клиренс преднизолона, таким образом уменьшая эффект преднизолона практически в 2 раза.

Ингибиторы CYP 3 A 4, например, эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, дилтиазем, апрепитант, итраконазол и олеандомицин увеличивают элиминацию и уровень преднизолона в плазме крови, что усиливает терапевтический и побочные эффекты преднизолона.

Эстроген может потенциировать эффект преднизолона, замедляя его метаболизм. Не рекомендуется регулировать дозы преднизолона женщинам, применяющим пероральные контрацептивы, которые содействуют не только увеличению периода полувыведения, а и развитию атипичного иммуносупрессивного эффекта преднизолона.

Фторхинолоны : одновременное применение может привести к повреждению сухожилий. Амфотерицин , диу ретики и слабительные средства: преднизолон может повышать выведение калия из организма у пациентов, которые получают одновременно эти препараты. Иммунодепрессанты: преднизолон имеет активные иммуносупрессивные свойства, которые могут вызывать увеличение терапевтических эффектов или риск развития разных побочных реакций при одновременном применении с другими иммунодепрессантами. Только некоторые из них можна объяснить фармакокинетическими взаимодейстиями. Глюкокортикоиды повышают противорвотную эффективность противорвотных препаратов, которые используются параллельно при терапии противоопухолевыми препаратами, вызывающими рвоту.

Кортикостероиды могут повышать концентрацию такролимуса в плазме крови при их одновременном применении, при их отмене концентрация такролимуса в плазме крови снижается.

Иммунизация: глюкортикоиды могут уменьшать эффективность иммунизации и увеличивать риск неврологических осложнений. Применение терапевтических (иммуносупрессивных) доз глюкокортикоидов с живыми вирусными вакцинами могут увеличивать риск развития вирусных заболеваний. На протяжении терапии препаратом могут быть применены вакцины экстренного типа.

Антихолинэстеразные средства: у больных миастенией применение глюкокортикоидов и антихолинэстеразных средств может вызывать мышечную слабость, особенно у пациентов с миастенией gravis.

Сердечные гликозиды: повышается риск развития гликозидной интоксикации.

Другие: сообщалось о двух серьёзных случаях острой миопатии у пациентов пожилого возраста, которые принимали доксокариума хлорид и преднизолон в высоких дозах. При длительной терапии глюкокортикоиды могут уменшать эффект соматотропина.

Описаны случаи возникновения острой миопатии при применении кортикостероидов у больных, которые одновременно получают лечение блокаторами нервно-мышечной передачи (например, панкурониум).

При одновременном применении преднизолона и циклоспорина были отмечены случаи возникновения судорог. Поскольку одновременное введение этих препаратов вызывает взаимное торможение метаболизма, вероятно, что судороги и другие побочные эффекты, связанные с применением каждого с этих препаратов как монотерапии, при их одновременном применении могут возникать чаще. Одновременное применение может вызывать увеличение концентрации других препаратов в плазме крови.

Антигистаминные лекарственные средства снижают эффект преднизолона.

При одновременном применении преднизолона с гипотензивными препаратами возможно снижение эффективности последних.

Особенности применения

При инфекционных заболеваниях и латентных формах туберкулёза препарат следует назначать только в комбинации с антибиотиками и противотуберкулёзными средствами. При необходимости применения преднизолона на фоне приёма пероральных гипогликемизирующих препаратов или антикоагулянтов необходимо корректировать режим дозирования последних. У больных тромбоцитопенической пурпурой препарат применять только внутривенно.

После прекращения лечения возможно возникновение синдрома отмены, недостаточности надпочечников, а также обострение заболевания, в связи с которым был назначен преднизолон. Если после окончания лечения преднизолоном наблюдается функциональная недостаточность надпочечников, следует немедленно возобновить применение препарата, а уменьшение дозы проводить очень медленно и с осторожностью (например, суточную дозу нужно уменьшать на 2-3 мг на протяжение 7-10 дней). Из-за опасности развития гиперкортицизма новый курс лечения кортизоном, после проведенного ранее длительного лечения преднизолоном на протяжение нескольких месяцев, всегда нужно начинать с низких начальных доз (за исключением острых состояний, опасных для жизни).

Следует особенно тщательно контролировать электролитный баланс при комбинированном применении преднизолона с диуретиками. При длительном лечении преднизолоном с целью профилактики гипокалиемии необходимо назначать препараты калия и соответстующую диету в связи с возможным повышением внутриглазного давления и риском развития субкапсулярной катаракты.

Во время лечения, особенно длительного, необхимо наблюдение окулиста. При указаниях на псориаз в анамнезе преднизолон в высоких дозах применять с особой осторожностью.

Если в анамнезе есть психоз, судороги, преднизолон следует применять только в минимальных эффективных дозах.

Детям преднизолон назначать с особой острожностью.

С особой острожностью назначать при иммунодефицитных состояниях (в том числе при СПИД или ВИЧ-инфицировании). Также с осторожностью назначать после недавно перенесеного инфаркта миокарда (у больных с острым, подострым инфарктом миокарда возможно расширение очага некроза, замедление формирования рубцевой ткани, разрыв сердечной мышцы).

С особой острожностью назначают при печеночной недостаточности, состояниях, которые обуславливают возникновение гипоальбуминемии, ожирении III- IV степени.

Женщинам во время менопаузы необходимо проходить исследования относительно возможного возникновения остеопороза.

При печени глюкокортикоидами на протяжении длительного времени рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление, определять уровень глюкозы в моче и крови, проводить анализ кала на скрытую кровь, анализы показателей свертываемости крови, рентгенологический контроль позвоночника. Перед началом лечения глюкокортикоидами нужно провести тщательное обследование желудочно-кишечного тракта для исключения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Применение во время бере менности или кормления грудью

Во время беременности препарат не применять.

В случае необходимости применения препарата в период лактации кормление грудью рекомендуется прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или д ругими механизмами

Пациентам, которые лечатся преднизолоном, следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенного внимания скорости психических и двигательных реакций.

Особые группы пациентов

Пожилой возраст

При длительной терапии могут наблюдаться атрофия мышц, боли в мышцах или слабость, замедленное заживление ран, атрофия белковой матрицы кости, ведущая к остеопорозу, компрессионные переломы позвонков, асептический некроз головки бедра или головки плеча, патологические переломы длинных трубчатых костей. Могут наблюдаться особенно серьезные осложнения у пациентов пожилого возраста и ослабленных пациентов.

Перед началом глюкокортикоидной терапии у женщин в постменопаузе необходимо учитывать, что такие пациенты особенно склонны к остеопорозу.

Применять с осторожностью у пациентов с остеопорозом.

Нарушения функции печени

У пациентов с циррозом наблюдается усиление эффекта глюкокортикоидов.

Нарушения функции по чек.

Применять с осторожностью.

Способ примен ения и дозы

Доза лекарственного средства и продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально в зависимости от показаний и тяжести заболевания.

Преднизолон вводят внутривенно (капельно или струйно) или внутримышечно. Внутривенно лекарственное средство обычно вводят сначала струйно, затем капельно.

При острой недостаточности надпочечников разовая доза лекарственного средства составляет 100 - 200 мг, суточная 300-400 мг.

При тяжелых аллергических реакциях Преднизолон вводят в суточной дозе 100-200 мг в течение 3- 16 дней.

При бронхиальной астме лекарственное средство вводят в зависимости от тяжести заболевания и эффективности комплексного лечения от 75 мг до 675 мг на курс лечения от 3 до 16 дней; в тяжелых случаях доза может быть повышена до 1400 мг на курс лечения и более с постепенным снижением дозы.

При астматическом статусе Преднизолон вводят в дозе 500-1200 мг в сутки с последующим снижением до 300 мг в сутки и переходом на поддерживающие дозы.

При тиреотоксическом кризе вводят по 100 мг лекарственного средства в суточной дозе 200-300 мг; при необходимости суточная доза может быть увеличена до 1000 мг. Длительность введения зависит от терапевтического эффекта, обычно до 6 дней.

При шоке, резистентном к стандартной терапии, Преднизолон в начале терапии обычно вводят струйно, после чего переходят на капельное введение. Если в течение 10-20 минут артериальное давление не повышается, повторяют струйное введение лекарственного средства. После выведения из шокового состояния продолжают капельное введение до стабилизации артериального давления. Разовая доза составляет 50-150 мг (в тяжелых случаях - до 400 мг). Повторно лекарственное средство вводят через 3-4 часа. Суточная доза может составлять 300- 1200 мг (с последующим снижением дозы).

При острой печеночно-почечной недостаточности (при острых отравлениях, в послеоперационном и послеродовом периодах и др.) Преднизолон вводят по 25-75 мг/сут; при наличии показаний суточная доза может быть увеличена до 300-1500 мг/сут и выше.

При ревматоидном артрите и системной красной волчанке Преднизолон вводят дополнительно к системному приему лекарственного средства в дозе 75-125 мг в сутки не более 7-10 дней.

При остром гепатите Преднизолон вводят но 75-100 мг/сут в течение 7-10 дней.

При отравлениях прижигающими жидкостями с ожогами пищеварительного тракта и верхних дыхательных путей Преднизолон назначают в дозе 75-400 мг/сут в течение 3-18 дней.

При невозможности внутривенного введения Преднизолон вводят внутримышечно в тех же дозах. После купирования острого состояния назначают внутрь Преднизолон в таблетках, с последующим постепенным уменьшением дозы.

При длительном приеме лекарственного средства суточную дозу следует снижать постепенно.

Длительную терапию нельзя прекращать внезапно!

Дети

Применять детям старше 6 лет исключительно по назначению и под контролем врача. Дозы и длительность терапии доктор определяет индивидуально, в зависимости от возраста и тяжести течения заболевания. При длительном применении у детей возможно замедление роста, поэтому необходимо ограничиваться применением минимальных доз по определённым показаниям в течение самого короткого времени. Польза от лечения должна превышать возможный риск возникновения побочных реакций.

Передозировка

В случае передозировки возможны тошнота, рвота, брадикардия, аритмия, усиление явлений сердечной недостаточности, остановка сердца; гипокалиемия, повышение артериального давления, судороги мышц, гипергликемия, тромбоэмболия, острый психоз, головокружение, головная боль, возможно развитие симптомов гиперкортицизма: увеличение массы тела, развитие отеков, артериальная гипертензия, глюкозурия, гипокалиемия. У детей при передозировке возможно угнетение гипоталамо-гипофизарно- надпочечниковой системы, синдром Иценко-Кушинга, снижение экскреции гормона роста, повышение внутричерепного давления.

Специфеского антидота нет.

Лечение: прекращение применения препарата, симптоматическая терапия, при необходимости - коррекция электролитного баланса.

Побочные реакции

Развитие тяжелых побочных реакций зависит от дозы и от длительности лечения. Побочные реакции обычно развиваются при длительном лечении препаратом. На протяжении короткого периода риск их возникновения маловероятен.

Инфекции и инвазии: повышенная чувствительность к бактериальным, вирусным, грибковым инфекциям, их тяжесть с маскированием симптомов, опортунистические инфекции.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: повышение общего количества лейкоцитов при снижении количества эозинофилов, моноцитов и лимфоцитов. Масса лимфоидной ткани уменьшается. Может повышаться свертывание крови, которое приводит к тромбозам, тромбоэмболиям.

Со стороны эндокринной системы и метаболизма: угнетение гипоталамо-гипофизарно- надпочечниковой системы, замедление роста у детей и подростков, нарушение менструального цикла, нарушение секреции половых гормонов (аменорея), постклимактерические кровотечения, кушингоидное лицо, гирсутизм, увеличение массы тела, снижение толерантности к углеводам, повышение потребности в инсулине и пероральних сахаропонижающих препаратах, гиперлипидемия, негативный баланс азота и кальция, повышение аппетита, нарушение минерального обмена и электролитного баланса, гипокалиемический алкалоз, гипокалиемия, возможна задержка жидкости и натрия в организме.

Психические нарушения: раздражительность, эуфобия, депрессия, склонность к суициду, бессонница, лабильное настроение, повышение концентрации, психологическая зависимость, мания, галлюцинации, обострение шизофрении, деменция, психозы, тревожность, нарушение сна, эпилептические приступы, когнитивная дисфункция (включая амнезию и нарушение сознания), повышение внутричерепного давления, которое сопровождается тошнотой и отёком диска глазного нерва у детей.

Со стороны нервной системы: повышение внутричерепного давления, эпилептические приступы, периферичные нейропатии, парестезии, головокружение, головная боль, вегетативные нарушения.

Со стороны органов зрения: повышение внутриглазного давления, глаукома, отёчность глазного нерва, катаракта, истончение роговицы и склеры, обострение глазных вирусных и грибковых инфекций, экзофтальм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: миокардиальный разрыв вследствие инфаркта миокарда, артериальная гипо- или гипертензия, брадикардия, комбинированная вентрикулярная аритмия, асистолия (вследствие быстрого введения препарата), атеросклероз, тромбоз, васкулит, сердечная недостаточноть, периферические отеки.

У больных с острым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубца.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, которые вызывают анафилактический шок с летальным исходом, ангионевротичный отёк, аллергический дерматит, изменение реакции на кожные пробы, рецедив туберкулёза, иммуносупрессия, реакции гиперчувствительности, включая сыпь, зуд кожи.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, вздутие, неприятный привкус во рту, диспепсия, пептические язвы с перфорацией и кровотечением, язва пищевода, кандидоз пищевода, панкреатит, перфорация жёлчного пузыря, желудочное кровотечение, местный илеит и язвенный колит.

На протяжении применения препарата может наблюдаться повышение АлТ, АсТ и щелочной фосфатазы, что обычно не является существенным и обратимо после отмены препарата.

Со стороны кожи: замедление регенерации, атрофия кожи, образование гематом и атрофических полос кожи (стрии), телеангиэктазия, угревая сыпь, акне, гирсутизм, микрокровоизлияния, экхимоз, пурпура, гипо- или гиперпигментация, постстероидный панникулит, который характеризуется появлением эритематоза, горячих подкожных утолщений на протяжении 2 недель после отмены препарата, саркома Капоши.

Со стороны костно-мышечной системы: проксимальная миопатия, остеопороз, разрыв сухожилий, мышечная слабость, атрофия, миопатия, переломы позвоночника и длинных костей, асептический остеонекроз.

Со стороны мочевыделительной системы: повышение риска образования уролитов и содержание лейкоцитов и эритроцитов в моче без явного повреждения почек.

Общие: недомогание, стойкая икота при применении препарата в высоких дозах, недостаточность надпочечников, что приводит к артериальной гипотензии, гипогликемия и летальные исходы в стрессовых ситуациях, таких как хирургическое вмешательство, травма или инфекция, если доза преднизолона не увеличена.

При резкой отмене препарата возможны синдром отмены, тяжесть симптомов зависит от степени атрофии надпочечников, наблюдается головная боль, тошнота, боль в брюшной полости, головокружение, анорексия, слабость, изменения настроения, летаргия, повышение температуры тела, миалгия, артралгия, ринит, конъюнктивит, болевой синдром кожи, потеря массы тела. В более тяжёлых случаях - тяжёлые психические нарушения и повышение внутричерепного давления, стероидный псевдоревматизм у пациентов с ревматизмом, летальный исход.

Реакции на месте введения: боль, жжение, изменение пигментации (депигментация, лейкодерма), атрофия кожи, стерильные абсцессы, редко - липоатрофия.

По 1 мл препарата в ампулы стеклянные с кольцом излома объемом 1 мл. По 5 ампул препарата вкладывают в блистер из пленки поливинилхлоридной, который покрывают

пачку из картона коробочного (хром-эрзац).

По рецепту.

Производитель

ЧАО «БИОФАРМА», Украина; ООО «ФЗ «БИОФАРМА», Украина.

Местонахождение производителя и его адрес места

Украина, 03680, г. Киев, ул. Н. Амосова, 9;

Украина, 09100, Киевская область, г. Белая Церковь, ул. Киевская, 37.

Спасибо

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Преднизолон представляет собой синтетический глюкокортикоидный гормон (глюкокортикостероид), аналогичный по спектру терапевтической активности тем, которые в норме в организме человека вырабатываются надпочечниками. Глюкокортикостероиды, в том числе Преднизолон, применяются внутрь в виде таблеток, системно в форме инъекций, и местно – мазь накладывают на кожные покровы и глаза.

Преднизолон обладает противовоспалительным, противоаллергическим, противошоковым, антиэкссудативным, антипролиферативным, противозудным и иммуносупрессивным эффектами. Данные эффекты очень мощные и выраженные, поэтому Преднизолон используется только при тяжелых заболеваниях и состояниях, протекающих с сильным воспалением, мышечным спазмом (например, бронхов и др.) и обильной экссудацией, которые потенциально опасны для жизни.

Данный препарат используется только в составе комплексной терапии с целью купирования сильного воспаления, отека, зуда , экссудации и пролиферации при васкулитах , ревматизме, артритах, миокардите , перикардите , дерматомиозите, склеродермии , периартериите, бронхиальной астме, отеке Квинке, болезни Бехтерева, лекарственной аллергии, шоке, экземе , дерматите, гепатите, гломерулонефрите , рассеянном склерозе, пузырчатке, псориазе, системной красной волчанке, лейкемии , лимфогранулематозе , опухолях, воспалительных патологиях глаза и недостаточности коры надпочечников.

Разновидности, названия, формы выпуска и состав Преднизолона

Все лекарственные препараты, имеющие в названии слово "Преднизолон", в качестве активного действующего компонента содержат глюкокортикоид преднизолон.

В настоящее время врачи, фармацевты и пациенты под названием "Преднизолон" подразумевают всю совокупность лекарственных препаратов, содержащих в качестве активного вещества именно преднизолон. Данные препараты продаются под разными коммерческими названиями, многие из которых были зарегистрированы в странах СНГ в течение последних 20 лет, поскольку до этого существовала практика выпуска лекарств, содержащих одно и то же активное вещество, различными фармацевтическими заводами в городах и республиках СССР под одним и тем же названием. То есть, например, препарат, содержащий преднизолон, выпускался на фармацевтическом заводе Нижнего Новгорода, Самары, Томска и других городов, но всегда продавался в аптеках под одним и тем же названием "Преднизолон".

Сегодня многие фармацевтические заводы, желая защитить производимый ими лекарственный препарат, регистрируют его под другим названием, например, Преднизол, Медопред и т.д. Это делается для того, чтобы люди, врачи и фармацевты могли быстро ориентироваться, какой именно "преднизолон" производится тем или иным заводом. Это удобно, поскольку одни препараты по каким-либо субъективным причинам могут нравиться людям больше других. Зная коммерческое название такого "хорошего" преднизолона, можно сразу приобретать его, а не искать в аптеках "Преднизолон" производства определенного завода.

Сегодня лекарства, содержащие преднизолон, выпускаются и продаются под следующими коммерческими названиями:

  • Декортин Н20, Декортин Н5 и Декортин Н50;
  • Медопред;
  • Преднизол;
  • Преднизолон;
  • Преднизолон буфус;
  • Преднизолон-Никомед;
  • Преднизолон-Ферейн;
  • Преднизолона гемисукцинат;
  • Преднизолона метасульфобензоат натрия;
  • Преднизолона натрия фосфат;
  • Преднизолоновая мазь;
  • Солю-Декортин Н25, Солю-Декортин Н50 и Солю-Декортин Н250.
В дальнейшем тексте статьи будем под названием "Преднизолон" понимать все лекарственные препараты, содержащие гормон преднизолон в качестве действующего вещества, вне зависимости от их коммерческих наименований.

Препараты Преднизолона выпускаются в пяти лекарственных формах:

  • Таблетки для приема внутрь;
  • Раствор для внутривенных и внутримышечных инъекций;
  • Порошок для приготовления раствора для инъекций;
  • Мазь для наружного применения;
  • Капли или суспензия для глаз.
Таблетки содержат по 5 мг и 1 мг преднизолона, раствор – по 30 мг на 1 мл и по 15 мг на 1 мл, порошок – по 30 мг на флакон, мазь – 0,5% и глазные капли – также 0,5%. В качестве вспомогательных компонентов препараты одной и той же лекарственной формы (например, таблетки) могут содержать различные вещества, если произведены разными заводами. Поэтому подробный и точный состав вспомогательных компонентов необходимо смотреть на упаковке или в листке-вкладыше с инструкцией, приложенной к конкретному препарату.

Преднизолон – рецепт

Рецепт на таблетки Преднизолона выглядит следующим образом:
Rp.: Tab. Prednisoloni 0,001 (или 0,005)
D. t. d. N 50 in tabletae
S.По 1 таблетке по 3 раза в день.

Рецепт на мазь Преднизолон выглядит следующим образом:
Rp.: Ung. Prednisoloni 0,5%
D. S. Наносить на пораженные участки по 1 – 2 раза в день.

Рецепт на глазные капли Преднизолон выглядит следующим образом:
Rp.: Sol. Prednisoloni 0,5%
D. S. Вносить в конъюнктивальный мешок по 1 – 2 капли по 2 – 3 раза в день.

Рецепт на раствор для инъекций Преднизолона выглядит следующим образом:
Rp.: Sol. Prednisoloni 3% (30 мг/мл)
D. t. d. N 10 inamp.
S. Вводить внутривенно по 1 – 2 раза в день.

Во всех рецептах после букв "Rp." указывается название лекарственной формы препарата (Sol – раствор, Ung–мазь, Tab–таблетки) и пишется название препарата на латыни (Prednisoloni). После названия лекарства указывается концентрация активного вещества, то есть, дозировка. На следующей строке после букв "D. t." указывается, какое количество препарата необходимо выдать человеку (например, № 50 intablet означает, что человеку нужно отпустить 50 таблеток и т.д.). После буквы "S" указывается, как применять препарат. Данная строка рецепта предназначена для самого человека, который будет использовать Преднизолон.

Эффекты Преднизолона (терапевтическое действие)

Преднизолон при системном (таблетки и инъекции), местном (глазные капли) и наружном применении (мазь) оказывает следующие терапевтические эффекты:
  • Противовоспалительное действие, которое заключается в быстром и эффективном купировании воспалительного процесса любой локализации и интенсивности;
  • Противоаллергическое действие, которое заключается в быстром прекращении развития аллергической реакции и ее проявлений, таких, как спазм, отек, высыпания на коже и т.д.;
  • Противошоковое действие, которое заключается в купировании шока с целью профилактики смертельного исхода;
  • Антиэкссудативное действие, которое заключается в подавлении активного процесса экссудации (выпота воспалительной жидкости из тканей);
  • Антипролиферативное действие, которое заключается в подавлении активного размножения клеток в области повреждения, что профилактирует образование рубцовых утолщений стенок органов;
  • Противозудное действие, заключающееся в устранении ощущения зуда, спровоцированного аллергическими или воспалительными реакциями;
  • Иммунносупрессивное действие, которое заключается в подавлении работы иммунной системы и создании искусственного иммунодефицита.
Для клинического применения важны все эффекты Преднизолона за исключением иммуносупрессивного, которое рассматривается скорее в качестве побочного действия. Терапевтические эффекты развиваются очень быстро, что позволяет применять препарат в критических ситуациях, когда нужно буквально в течение 5 – 10 минут нормализовать состояние человека, прекратив дальнейшее развитие массивного отека, спазма дыхательных органов и воспалительной инфильтрации стенки органа.

Поскольку у Преднизолона очень мощное действие, то его применяют только в тяжелых случаях, когда другие лекарственные препараты (например, нестероидные противовоспалительные средства , антигистаминные препараты и т.д.) не оказывают необходимого эффекта. Если есть возможность поддерживать нормальное состояние и профилактировать утяжеление заболевания не Преднизолоном, а другими, более "слабыми" препаратами, то следует поступать именно таким образом. К применению Преднизолона следует прибегать только в тех случаях, когда другие средства неэффективны или возникло состояние, угрожающее жизни (например, отек Квинке , анафилактический шок , бронхоспазм и др.), которое нужно очень быстро снять.

Кроме перечисленных терапевтических эффектов, Преднизолон способен оказывать следующее фармакологическое действие:

  • Увеличивает распад белка, уменьшая его концентрацию в плазме крови и тканях;
  • Увеличивает синтез белка в печени;
  • Подавляет активный рост у детей за счет усиления распада белков;
  • Приводит к перераспределению жира, увеличивая его отложение на лице и верхней части туловища;
  • Увеличивает уровень глюкозы в крови ;
  • Задерживает в организме воду и натрий, что способствует образованию отеков;
  • Выводит из организма калий и снижает его всасывание в кишечнике ;
  • Увеличивает возбудимость головного мозга ;
  • Уменьшает порог судорожной готовности, вследствие чего судороги могут развиваться у человека чаще при воздействии раздражителей относительно малой силы;
  • Угнетает синтез собственных глюкокортикостероидов надпочечниками;
  • Угнетает синтез тиреотропного и фолликулостимулирующего гормона (ТТГ и ФСГ).
Данные фармакологические эффекты практически никогда не используются в терапевтических целях, но поскольку именно они являются основой побочного действия, то их всегда учитывают для адекватной оценки состояния организма на фоне применения Преднизолона.

Показания к применению

Мазь, глазные капли, таблетки и раствор Преднизолон используются при широком спектре опасных и тяжелых заболеваний, протекающих с сильным воспалением, аллергическим компонентом и с выраженным пропотеванием инфильтрата в ткани, а также утолщением стенки пораженного органа. Каждая лекарственная форма предназначена для купирования одних и тех же патологических реакций, имеющих различную локализацию. Так, мазь применяется при кожных заболеваниях, капли – при патологии глаз, а раствор и таблетки – при поражении внутренних органов.

Преднизолон в любой форме предназначен только для купирования симптомов , поэтому его следует применять в составе комплексной терапии, направленной на излечение заболевания или достижение стойкой ремиссии. Рассмотрим показания к применению каждой лекарственной формы.

Показания для внутривенного и внутримышечного введения раствора Преднизолон

Показания для внутривенного и внутримышечного введения раствора Преднизолона следующие:
  • Острые аллергические реакции с сильным отеком, спазмом и инфильтрацией (например, отек Квинке, бронхоспазм, отек и воспаление после укуса насекомых или змей, крупная, зудящая и болезненная сыпь на коже и т.д.);
  • Астматический статус;
  • Бронхиальная астма (тяжела форма);
  • Профилактика и лечение тиреотоксикоза и тиреотоксического криза;
  • Шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический, кардиогенный, анафилактический, гемотрансфузионный);
  • Анафилактоидные реакции;
  • Отек мозга, вызванный любой причиной;
  • Острая надпочечниковая недостаточность;
  • Острый гепатит;
  • Острая печеночная недостаточность или печеночная кома ;
  • Отравление прижигающими жидкостями (например, уксусной эссенцией, щелочами и др.).

Показания для внутрисуставного введения раствора Преднизолон

Показания для внутрисуставного введения раствора Преднизолона следующие:
  • Полиартрит;
  • Посттравматический артрит;
  • Остеоартрит крупных суставов (бедренный, плечевой, коленный, локтевой и т.д.);
  • Артроз.

Показания к применению таблеток Преднизолон и внутримышечного введения раствора

Показания к применению таблеток Преднизолона и внутримышечного введения раствора следующие:
  • Системные заболевания соединительной ткани (например, системная красная волчанка, дерматомиозит, ревматоидный артрит и т.д.);
  • Острые и хронические воспалительные патологии суставов (артриты, в том числе псориатический и подагрический, полиартрит, ювенильный артрит, остеоартроз, плечелопаточный периартрит, болезнь Бехтерева, бурсит , синовит, эпикондилит, тендосиновит, синдром Стилла у взрослых);
  • Ревматическая лихорадка;
  • Острый ревмокардит;
  • Тяжелые степени бронхиальной астмы;
  • Астматический статус;
  • Острые и хронические аллергические заболевания (аллергия на лекарства и продукты, сывороточная болезнь, крапивница , ринит , ангионевротический отек, экзантема, поллиноз);
  • Воспалительные заболевания кожи (пузырчатка , псориаз , экзема, атопический, контактный, эксфолиативный и герпетиформный дерматиты, почесуха, нейродермит, токсидермия, себорейный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона);
  • Отек мозга;
  • Аллергическое изъязвление роговицы глаза;
  • Аллергический конъюнктивит ;
  • Воспалительные заболевания глаз (симпатическая офтальмия, вялотекущие увеиты , неврит зрительного нерва);
  • Надпочечниковая недостаточность, в том числе после удаления органа;
  • Врожденная гиперплазия надпочечников;
  • Аутоиммунные заболевания почек (острый гломерулонефрит, нефротический синдром и др.);
  • Подострый тиреоидит ;
  • Заболевания системы крови (аутоиммунная гемолитическая анемия , панмиелопатия, агранулоцитоз , лейкозы , лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура , тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения, врожденная гипопластическая анемия);
  • Заболевания легких (острый альвеолит, фиброз , саркоидоз II–III степени);
  • Туберкулезный менингит ;
  • Туберкулез легких;
  • Аспирационная пневмония (спровоцированная попаданием в легкие инородных тел, мокроты , воды, продуктов распада тканей и т.д.);
  • Бериллиоз;
  • Синдром Леффлера;
  • Рак легкого;
  • Малая хорея;
  • Гепатит;
  • Патология пищеварительного тракта (язвенный колит , болезнь Крона , энтерит);
  • Профилактика отторжения органов и тканей после пересадки;
  • Повышенный уровень кальция в крови при онкологических заболеваниях;
  • Тошнота и рвота на фоне приема цитостатиков;
  • Миеломная болезнь;
  • Болезнь Аддисона-Бирмера;
  • Андрогенитальный синдром.

Показания к применению мази Преднизолон

Мазь Преднизолон показана к применению при следующих заболеваниях:
  • Крапивница;
  • Атопический, себорейный, простой и аллергический дерматиты;
  • Простой хронический лишай ;
  • Экзема;
  • Дискоидная красная волчанка;
  • Токсидермия;
  • Эритродермия;
  • Псориаз;
  • Эпикондилит;
  • Тендовагинит;
  • Бурсит;
  • Плечелопаточный периартрит;
  • Келоидные рубцы;
  • Контрактура Дюпюитрена.

Показания к применению капель для глаз Преднизолон

Капли для глаз Преднизолон показаны к применению при следующих заболеваниях:
  • Неинфекционные воспалительные заболевания различных частей глаза (ирит, иридоциклит , увеит, эписклерит, склерит, конъюнктивит, кератит , блефароконъюнктивит, блефарит);
  • Аллергический конъюнктивит;
  • Воспалительный процесс в глазу, вызванный травмами и оперативными вмешательствами;
  • Симпатическая офтальмия.

Инструкция по применению

Относительно применения любой формы Преднизолона следует пользоваться следующим простым и непреложным правилом – использовать препарат в наименьшей эффективной дозе и в течение минимально возможного срока, которого достаточно для купирования острого состояния. Помните, что Преднизолон является препаратом "острых состояний", и он не предназначен для длительного курсового применения из-за многочисленных, весьма опасных и тяжелых побочных эффектов. Поэтому после купирования острого состояния Преднизолоном следует перейти на прием других препаратов, предназначенных для курсового применения.

Рассмотрим правила использования различных лекарственных форм Преднизолона по-отдельности.

Таблетки Преднизолон – инструкция по применению

Таблетки запивают небольшим количеством воды , проглатывая целиком, не разжевывая и не раскусывая. Таблетки Преднизолона следует принимать утром с 6-00 до 8-00 утра, строго после еды. Если в это время принять препарат невозможно, то следует это делать до 12-00, поскольку именно в утренние часы Преднизолон обладает максимально выраженными терапевтическими эффектами. Если можно принять всю суточную дозу препарата за один раз утром, то следует поступать таким образом. Если же это по каким-либо причинам невозможно, то большую часть суточной дозы (не менее 2/3) следует принимать утром, а оставшееся количество – около 12-00.

В начале терапии острых и тяжелых состояний следует принимать по 50 – 75 мг (10 – 15 таблеток) в сутки, а хронических заболеваний – по 20 – 30 мг в сутки (4 – 6 таблеток). После нормализации состояния дозировку Преднизолона уменьшают до 5 – 15 мг в сутки и продолжают принимать таблетки. Длительность лечения определяется врачом, и зависит от общего состояния человека и эффективности терапии.

Детям дозировку рассчитывают индивидуально по массе тела, исходя из соотношения 1 – 2 мг на 1 кг веса для начала лечения, и 0,25 – 0,5 мг/кг для поддерживающей дозы.

Преднизолон ампулы – инструкция по применению

Раствор можно вводить внутримышечно, внутривенно или внутрисуставно. Дозировка и способ введения инъекций Преднизолона определяются врачом индивидуально в каждом случае с учетом вида патологии, локализации пораженного органа и наличия возможного периода времени для купирования тяжелых симптомов. В процессе лечения дозировка и способ введения раствора могут меняться в зависимости от реакции человека на терапию.

Оптимальным способом введения раствора Преднизолона являются внутривенные инъекции. Это означает, что при различных заболеваниях и состояниях методом выбора введения раствора является именно внутривенный. Внутримышечное введение Преднизолона следует осуществлять только при невозможности выполнить внутривенную инъекцию. Внутрисуставное введение Преднизолона показано исключительно при заболеваниях и состояниях, при которых поражаются ткани внутри сустава.

Когда отек, воспаление и экссудация в сустав уменьшатся, инъекции Преднизолона можно заменить таблетками, которые следует принимать вплоть до развития стойкой ремиссии.

Поскольку в норме в организме человека надпочечники выбрасывают в кровь глюкокортикоидные гормоны в период между 6-00 и 8-00 утра, то и инъекции следует производить в это же время. То есть, оптимальным временем для инъекционного введения раствора является промежуток между 6-00 и 8-00 утра. Рекомендуется вводить всю дозировку гормона за один раз в утренние часы. Если по каким-либо причинам ввести всю суточную дозу Преднизолона за один раз невозможно, то следует утром ввести ее большую часть (не менее 2/3), а в обед (12-00) – оставшееся количество.

При шоке за один раз вводят 50 – 150 мг Преднизолона (2 – 5 мл 3% (30 мг/мл) раствора). Повторно вводят такое же количество раствора через каждые 3 – 4 часа в течение первых суток. После этого врач определяет, имеется ли необходимость продолжения инъекций Преднизолона или их можно прекратить. При острой недостаточности надпочечников и печени , а также при аллергических реакциях вводят по 100 – 200 мг Преднизолона через каждые 8 часов. При астматическом статусе однократно вводят 500 – 1200 мг Преднизолона, на вторые сутки уменьшают дозировку до 300 мг, на третьи – до 150 мг и на четвертые – до 100 мг. На 5 – 6 день Преднизолон можно отменять, если астматический статус больше не повторялся.

Для детей суточная дозировка рассчитывается индивидуально, в зависимости от возраста и веса тела:

  • Дети 2 – 12 месяцев – по 2 – 3 мг на 1 кг веса ;
  • Дети 1 – 14 лет – по 1 – 2 мг на 1 кг.
Преднизолон в указанных дозировках вводится однократно, а при отсутствии эффекта в течение 20 – 30 минут – повторно. Больше в течение суток не допускается введение Преднизолона.

Дозировка Преднизолона для внутрисуставного введения определяется величиной сустава:

  • В крупные суставы – 25 – 50 мг;
  • В суставы среднего размера – 10 – 25 мг;
  • Мелкие суставы – 5 – 10 мг.

Как правильно производить инъекции Преднизолона

Внутривенная инъекция Преднизолона производится двумя способами – струйно и капельно ("капельница"). Причем в первые часы после развития острого состояния Преднизолон вводят струйно, то есть, прокалывают вену, заводят в нее иглу и выпускают раствор из шприца. Такое струйное введение раствора продолжают до тех пор, пока необходимо получение очень быстрого эффекта. После частичной нормализации состояния человека переходят на капельное введение Преднизолона ("капельницы"). Для этого необходимое количество раствора Преднизолона смешивают с физиологическим раствором в объеме 250 – 500 мл и вводят со скоростью 15 – 25 капель в минуту.

Внутримышечная инъекция производится по общим правилам. То есть, раствор вводится в наружно-боковую верхнюю часть бедра, верхнюю треть плеча или в живот, если человек стройный. Перед введением область инъекции протирается антисептиком , после чего раствор набирается в шприц, и игла вводится глубоко в ткани перпендикулярно к коже. Надавливанием на поршень раствор выпускается в мышцу, игла достается, и кожа снова протирается антисептиком.

Дозировки Преднизолона при различных заболеваниях

Дозировки Преднизолона при различных заболеваниях в форме раствора для инъекций следующие:
  • Острая недостаточность надпочечников – разовая дозировка 100 – 200 мг, суточная – 300 – 400 мг;
  • Тяжелые аллергические реакции – 100 – 200 мг в сутки в течение 3 – 16 дней;
  • Бронхиальная астма – по 25 – 35 мг в сутки в течение 3 – 16 дней (при тяжелом течении заболевания и отсутствии улучшений в течение 2 суток дозировку можно увеличить до 50 – 70 мг в день);
  • Астматический статус – по 500 – 1200 мг в сутки;
  • Тиреотоксический криз – по 200 – 300 мг в сутки (при необходимости дозировку увеличивают до 1000 мг) в течение 2 – 6 дней;
  • Шок – по 50 – 150 мг через каждые 4 часа в течение 1 – 2 суток;
  • Острая почечная или печеночная недостаточность –по 25 – 75 мг в сутки;
  • Ревматоидный артрит и системная красная волчанка – по 75 – 125 мг в сутки в течение 7 – 10 дней;
  • Острый гепатит – по 75 – 100 мг в сутки в течение 7 – 10 дней;
  • Отравления прижигающими жидкостями, ожоги органов ЖКТ и дыхательной системы – по 75 – 400 мг в сутки в течение 3 – 18 дней.

Начало приема

Начинать прием Преднизолона в любой форме (таблетки и раствор) при различных заболеваниях, за исключением опасных для жизни состояний, следует с минимально возможных дозировок, которые при отсутствии эффекта увеличивают на 25 – 50% ежедневно. При опасности для жизни Преднизолон вводят сразу в необходимой дозе.

Отмена препарата

Если препарат принимался более 5 дней, то отменять его следует постепенно, чтобы не спровоцировать синдрома отмены. Обычно дозировку уменьшают на 3 – 5 мг через каждые 2 – 3 дня, доводя ее до 1 – 5 мг в сутки. После этого препарат принимают еще в течение 2 – 3 дней и отменяют полностью.

Мазь Преднизолон – инструкция по применению

На пораженные участки кожи мазь наносится тонким слоем по 1 – 3 раза в сутки в течение 6 – 14 дней. Использование мази следует прекращать сразу же, как только достигнут терапевтический эффект. Не рекомендуется накладывать мазь под плотную повязку, поскольку это может спровоцировать всасывание большого количества мази в кровоток с развитием системных побочных эффектов. Мазь не следует применять дольше 14 дней без перерывов.

Правила использования глазных капель Преднизолон

Раствор вносят по 1 – 2 капли в конъюнктивальный мешок, который образуется при оттягивании нижнего века в направлении вниз. Капли используют по 3 раза в сутки, а при острых состояниях – через каждые 2 – 4 часа. Если была произведена операция на глазах, то капли Преднизолона можно использовать только на 3 – 5 сутки после вмешательства. Терапию прекращают, как только появится улучшение состояния.

Применение при беременности

Преднизолон при беременности можно применять только в том случае, если имеется угроза жизни матери, поскольку Преднизолон обладает тератогенным эффектом. В экспериментах на крысах и мышах было показано развитие волчьей пасти у детенышей, родившихся у матери, получавшей в течение беременности Преднизолон.

При грудном вскармливании Преднизолон также применять не следует, поскольку гормон проникает в молоко и может воздействовать на организм ребенка. Поэтому при необходимости применения Преднизолона у кормящих матерей следует перевести ребенка на искусственные смеси.

Особые указания

Преднизолон в таблетках и растворе оптимально вводить с 6 до 8 утра, причем в эти часы следует принимать всю, либо большую часть суточной дозы (не менее 2/3). При возникновении стрессовой ситуации у человека, принимающего глюкокортикоиды, Преднизолон следует вводить до тех пор, пока данное влияние стресса не пройдет.

Если в прошлом человек страдал психозом , то высокие дозировки Преднизолона следует принимать только под контролем врача.

В течение всего курса терапии Преднизолоном следует по одному разу в неделю проходить осмотр офтальмолога и сдавать кровь на определение концентрации калия, натрия, кальция, хлора и глюкозы в плазме, а также общий анализ крови . Ежедневно следует контролировать уровень давления, а у детей дополнительно отслеживать динамику роста и развития.

При использовании капель следует контролировать внутриглазное давление и состояние роговицы. А мазь Преднизолон рекомендуется использовать одновременно с противогрибковыми и антибактериальными средствами с целью профилактики инфекционных заболеваний кожного покрова.

Отменять Преднизолон, который принимался более 5 дней, следует всегда постепенно.

На фоне терапии Преднизолоном у человека снижается устойчивость к инфекциям , поэтому при появлении признаков заболевания следует обращаться к врачу и принимать необходимые антибиотики , противовирусные и противогрибковые препараты.

Для уменьшения выраженности побочных эффектов Преднизолона можно принимать анаболические стероиды , антациды и препараты калия.

Взаимодействие с другими лекарствами

Взаимодействие с другими лекарствами отмечено только для таблеток и раствора. Мазь и глазные капли не взаимодействуют с другими препаратами настолько выраженно, чтобы это имело клиническое значение. Итак, Преднизолон в сочетании с другими лекарствами оказывает следующие эффекты:
  • Сердечные гликозиды, мочегонные средства (некалийсберегающие) – увеличивается выведения калия;
  • Противодиабетические препараты – уменьшение эффекта снижения уровня глюкозы;
  • Кумарин – уменьшение противосвертывающего эффекта;
  • Рифампицин – уменьшение активности Преднизолона;
  • Ацетилсалициловая кислота – увеличивается риск кровотечений из органов ЖКТ.
Если Преднизолон применялся за 8 и менее недель до и в течение 14 дней после вакцинации , то такая иммунизация неэффективна. Прививку следует поставить повторно, когда пройдет не менее 8 недель после приема последней дозировки Преднизолона.

Передозировка

Передозировка Преднизолоном возможна и проявляется повышением давления , отеками и усилением побочных эффектов. Для лечения острой передозировки производят промывание желудка и принимают сорбенты . Для лечения хронической передозировки уменьшают дозу Преднизолона.

Преднизолон детям

У детей Преднизолон применяется только при острой необходимости, когда имеется угроза жизни или тяжелое заболевание, не поддающееся лечению иными лекарствами. При применении таблеток и раствора Преднизолона у детей младше 14 лет следует использовать прерывистую схему, которая заключается в приеме препарата 3 дня, после чего делается перерыв на 4 дня и т.д. Такая прерывистая схема позволяет уменьшить риск прекращения роста и развития ребенка . При использовании мази нельзя дополнительно проводить мероприятия, усиливающие всасывание препарата в кровь (например, прогревание, тугие повязки и т.д.). В остальном правила применения и меры предосторожности для детей такие же, как и для взрослых.

Дозировка мази и глазных капель Преднизолон для детей такие же, как для взрослых. А дозировка таблеток и раствора рассчитывается индивидуально в зависимости от массы тела и возраста. Начальная дозировка таблеток, которую ребенок принимает в течение 1 – 2 суток для купирования острого состояния, вычисляется по соотношению 1 – 2 мг на 1 кг массы тела. Данную дозировку разделяют на 4 – 6 приемов в сутки. После того, как острое состояние нормализуется, ребенка переводят на поддерживающую дозировку Преднизолона, которая высчитывается по соотношению 0,3 – 0,6 мг на 1 кг веса в сутки.

Суточная дозировка раствора рассчитывается индивидуально в зависимости от возраста и веса тела:

  • Дети 2 – 12 месяцев – по 2 – 3 мг на 1 кг веса;
  • Дети 1 – 14 лет – по 1 – 2 мг на 1 кг;
  • Старше 14 лет – взрослые дозировки.

После Преднизолона (отеки, лишний вес)

После окончания курса применения Преднизолона люди очень часто отмечают появление отеков на лице, лишний вес в области живота, рук, шеи и лица, а также атрофию мышц бедер и ягодиц. К сожалению, Преднизолон действительно может провоцировать набор веса и атрофию мышц, которые после окончания его применения самостоятельно не пройдут и придется приложить усилия, чтобы восстановить нормальную форму. Вес можно будет снизить, а мышцы натренировать, регулярно занимаясь в зале и правильно питаясь. Других способов вернуть форму не существует.

При достаточном упорстве в посещении спортивного зала и регулярных тренировках многие люди отмечают, что даже в течение курса применения Преднизолона они не набирают вес. Единственным моментом, который не удается взять под контроль, является отложение жира на лице с формированием лунообразной формы. Однако прекратить отложение жира на лице действительно практически невозможно, поэтому с этим придется смириться. Через некоторое время после прекращения использования Преднизолона жир с лица уйдет самостоятельно.

Что касается отеков , то они возможны только на фоне терапии Преднизолоном. После завершения курса лечения отеки человека беспокоить не должны, если отсутствует какое-либо заболевание, способное их провоцировать. Однако отложение жира на лице в течение курса применения Преднизолона приводит к увеличению количества подкожной клетчатки в области щек, орбит и других частей, которая во время сна наполняется кровью, вследствие чего несколько увеличивается ее масса и объем. И именно этот увеличенный объем мягких тканей лица люди принимают за отек.

В течение дня кровь оттекает из жировой ткани лица под действием силы тяжести, и этот "отек" к обеду или к ужину сходит. Многих людей беспокоит подобный "отек", поскольку они думают, что это является симптомом какого-либо неблагополучия в организме. Однако это не соответствует действительности, и такое поведение подкожной жировой клетчатки на лице является платой за жизненно-необходимое лечение. При регулярных тренировках и правильном питании в течение нескольких месяцев произойдет общее снижение веса , и объем жировой клетчатки уменьшится на всех участках тела, в том числе на лице. И только после этого "отеки" станут проходить.

Преднизолон при аллергии

Преднизолон при аллергии применяется только в тех случаях, когда реакция человека на аллерген сильная, угрожающая жизни или нормальному функционированию органов и систем, например, бронхоспазм, отек дыхательных путей (отек Квинке), чрезмерное увеличение проницаемости сосудов, анафилактический шок и т.д. В этих ситуациях Преднизолон следует принимать в таблетках или вводить внутривенно в течение 1 – 2 раз по 100 – 200 мг (3 – 6 ампул или 20 – 40 таблеток). После нормализации состояния и прекращения прогрессии аллергической реакции следует переходить на прием других противоаллергических препаратов, таких, как антигистаминные средства (

13541 0

Prednisolone
Глюкокортикоидные средства

Форма выпуска

Мазь 0,5%
Пор. лиоф. д/ин. 25 мг
Р-р д/ин. 25 мг, 30 мг, 40 мг
Сусп. д/ин. 25 мг
Табл. 1 мг, 5 мг, 10 мг

Механизм действия

Преднизолон — синтетический аналог гидрокортизона. Основным молекулярным механизмом является регуляция экспрессии ряда генов на транскрипционном и посттранскрипционном уровнях, в т.ч. их влияние на транскрипционную активацию цитоплазматического ингибитора NF-kB — IkBa. Индуцируя биосинтез в лейкоцитах липокортинов, ингибирует фосфолипазу А и снижает продукцию простаноидов, лейкотрианов и фактора, активирующего тромбоциты.

Стабилизирует клеточные мембраны, тормозит образование свободных радикалов кислорода и перекисей липидов, суживает в очаге воспаления сосуды и уменьшает их проницаемость, тормозит экссудацию, снижает синтез мукополисахаридов и белков, угнетает процессы лимфопоэза, уменьшает количество и активность Т-лимфоцитов, циркулирующих в крови, снижает количество и активность циркулирующих базофилов, уменьшает выделение из сенсибилизированных клеток медиаторов аллергии немедленного типа (гистамина, гепарина, серотонина и др.), влияет на водно-солевой обмен и повышает чувствительность сосудов к катехоламинам. В зависимости от дозы эффекты ГКС могут реализовываться на разных уровнях.

Основные эффекты
■ Противовоспалительный.
■ Противоаллергический.
■ Противошоковый.
■ Десенсибилизирующий.
■ Иммунодепрессивный.
■ Антитоксический.
■ Антиметаболический.

Фармакокинетика

После перорального приема хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax при пероральном приеме — 1—1,5 ч. В плазме большая часть (90%) преднизолона связывается с транскортином (кортизолсвязывающим глобулином) и альбумином.

Метаболизируется окислением преимущественно в печени, частично в почках, тонкой кишке, бронхах. Окисленные формы глюкуронизируются или сульфатируются. T1/2 — 2—4 ч. Выводится почками — 20% в неизмененном виде.
При в/в введении Cmax достигается через 0,5 ч.
T1/2 — 2—3 ч.

Показания

Местное применение:
■ артрит и артроз височно-нижнечелюстного сустава;
■ келоидные рубцы;
■ в эндодонтии — для снятия воспалительного процесса в пульпе и периапикальных тканях: пульпит, периодонтит.

Системная терапия:
■ отек Квинке;
■ системная красная волчанка, буллезный пемфигоид, плоский лишай, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса—Джонсона (в комплексной терапии);
■ неотложная помощь при шоке (ожоговом, травматическом, операционном, токсическом, кардиогенном) при неэффективности другой терапии;
■ астматический статус;
■ аллергические заболевания (гиперчувствительность, в т.ч. к ЛС и химическим веществам, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, отек Квинке).

Парентеральное введение:
■ ожоговый шок;
■ травматический шок;
■ операционный или возникающий вследствие отравления шок;
■ шок при инфаркте миокарда;
■ аллергические реакции (тяжелые формы);
■ анафилактический шок;
■ трансфузионный шок;
■ астматический статус;
■ интоксикация на фоне инфекционных заболеваний (при длительном лечении преднизолон комбинируют с соответствующим антибиотиком);
■ острая надпочечниковая недостаточность;
■ печеночная кома;
■ в педиатрии — все виды анафилаксии, аллергии, ларинготрахеобронхит, ларингит, бронхиальная астма (тяжелая форма), шок.

Способ применения и дозы

В/в (медленно) и в/м (глубоко в мышцы) по 5— 30 мг 1 р/сут, при необходимости дозу увеличивают до 150—300 мг. Детям — 1—2 мг/кг/сут.

Наружно: мазь наносят на пораженные участки кожи или слизистые оболочки тонким слоем 1—3 р/сут. Курс лечения — 7—14 дней.

Противопоказания

Внутрисуставное введение в стоматологии не применяется.

Для системного применения:
■ гиперчувствительность;
■ генерализованный микоз, герпетические заболевания;
■ инфекционные поражения суставов и околосуставных мягких тканей;
■ ожирение (III—IV степени);
■ дивертикулит, недавно созданный анастомоз кишечника, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
■ хроническая почечная недостаточность;
■ системный остеопороз;
■ миастения;
■ артериальная гипертензия;
■ декомпенсированный сахарный диабет;
■ психические заболевания;
■ глаукома;
■ гипоальбуминемия;
■ синдром Иценко—Кушинга;
■ туберкулез (активная форма).

Для местного применения:
■ гиперчувствительность;
■ туберкулез;
■ сифилис;
■ бактериальные, вирусные, грибковые поражения кожи;
■ опухоли кожи;
■ беременность;
■ обыкновенные и розовые угри (возможно обострение заболевания).

Предостережения, контроль терапии

Перед началом лечения пациент должен быть обследован на предмет выявления возможных противопоказаний.

Клиническое обследование должно включать исследование сердечно-сосудистой системы, рентгенологическое исследование легких, исследование желудка и двенадцатиперстной кишки, системы мочевыделения, органов зрения.

Во время лечения следует:
■ контролировать общий анализ крови, содержание глюкозы в крови и моче, содержание электролитов в плазме;
■ при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе проводить антибиотикотерапию;
■ исключить проведение иммунизации;
■ детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначить специфические иммуноглобулины;
■ с целью уменьшения побочных эффектов использовать анаболические стероиды и увеличить поступление K+ с пищей;
■ при болезни Аддисона исключить одновременное назначение барбитуратов — риск развития острой надпочечниковой недостаточности (аддисонический криз);
■ при местном применении курс лечения не должен превышать 14 дней.

При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возможен синдром «отмены» — анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные скелетномышечные боли, общая слабость.

После отмены в течение нескольких месяцев необходимо учитывать, что сохраняется относительная недостаточность коры надпочечников: если в этот период возникают стрессовые ситуации, назначают (по показаниям) на время ГКС, при необходимости в сочетании с минералокортикостероидами.

Применение при беременности в I триместре и при кормлении грудью: назначают с учетом ожидаемого лечебного эффекта и отрицательного влияния на плод и ребенка. При длительной терапии в период беременности возможно нарушение роста плода, в III триместре беременности — опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода (возможно проведение заместительной терапии у новорожденного).

При экстремальных состояниях перечисленные выше абсолютные противопоказания можно рассматривать как относительные.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:
■ тошнота, рвота;
■ стероидные язвы в ЖКТ;
■ кровотечение из язв;
■ перфорация стенки кишечника;
■ панкреатит;
■ гепатомегалия.

Со стороны центральной и периферической нервной системы:
■ эпилепсия;
■ судороги;
■ черепно-мозговая гипертензия;
■ повышенная утомляемость;
■ нарушения настроения;
■ психозы;
■ головокружение;
■ головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
■ брадикардия;
■ повышение АД;
■ аритмии;
■ остановка сердца;
■ усугубление явлений сердечной недостаточности;
■ миокардиодистрофия;
■ стероидный васкулит;
■ гиперкоагуляция;
■ тромбоэмболия.

Со стороны эндокринной системы:
■ дисменорея;
■ синдром Иценко—Кушинга;
■ замедление роста детей;
■ атрофия коры надпочечников;
■ гиперлипопротеинемия;
■ гипергликемия;
■ стероидный диабет;
■ гирсутизм;
■ надпочечниковая недостаточность, особенно во время стресса (при травме, хирургической операции, сопутствующих заболеваниях).

Со стороны обмена веществ:
■ нарушение азотного обмена;
■ катаболическое действие;
■ булимия;
■ увеличение массы тела;
■ задержка жидкости, натрия;
■ гипокалиемия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:
■ мышечная слабость;
■ стероидная миопатия;
■ снижение мышечной массы;
■ остеопорозные переломы;
■ асептический некроз головки бедренной кости.

Со стороны кожи и ее производных:
■ замедление заживления ран;
■ истончение кожи;
■ потливость;
■ гиперемия кожи лица;
■ петехии;
■ экхимоз;
■ стрии;
■ аллергический дерматит;
■ угревая сыпь.

Со стороны органа зрения:
■ развитие субкапсулярной катаракты;
■ повышение внутриглазного давления с возможным поражением зрительного нерва;
■ развитие вторичных вирусных и грибковых заболеваний глаз;
■ стероидный экзофтальм. Другие эффекты:
■ иммунодепрессия;
■ более частое возникновение инфекций и утяжеление тяжести их течения.

При применении мазей и/или крема:
■ стероидные угри;
■ пурпура;
■ телеангиэктазии;
■ жжение;
■ зуд;
■ раздражение;
■ сухость кожи.

При длительном применении и/или при нанесении на большие поверхности возможны системные побочные эффекты.

Взаимодействие

Синонимы

Медопред (Кипр), Преднизол (Индия), Преднизолон (Россия, Польша, Венгрия, Индия), Преднизолон 5 мг Йенафарм (Германия), Преднизолон Никомед (Австрия), Преднизолон-АКОС (Россия), Преднизолона гемисукцинат (Россия), Преднизолона натрия фосфат (Франция), Преднизолоновая мазь (Россия)

Г.М. Барер, Е.В. Зорян

Преднизолон – препарат, являющийся гормоном глюкокортикостероидного ряда синтетического происхождения. В современной медицине медикамент используется в основном для купирования воспалительных процессов различного происхождения и локализации.

Лекарство отличается высокой эффективностью, существенно облегчает общее состояние пациентов, довольно легко переносится. Однако если из-за болезни приходится в течение длительного времени принимать высокие дозы Преднизолона, развивается ряд побочных эффектов, которые желательно предвидеть и предпринимать меры для их купирования.

Синдром отмены.

Преднизолон – аналог гормона коры надпочечников. Если это вещество поступает извне, могут развиться нарушения со стороны работы этого парного органа. При длительном приеме высоких доз с последующей резкой отменой возможен даже коллапс, кома, вплоть до летального исхода.

Синдром отмены – один из самых опасных побочных эффектов приема Преднизолона. Именно поэтому отмену препарата необходимо проводить только под контролем доктора, постепенно снижая дозировку до минимальных отметок с последующей отменой. Подобный подход позволит надпочечникам вернуться в рабочее состояние, защитив пациента от развития синдрома отмены.

Набор веса с задержкой воды.

Преднизолон, как глюкокортикостероидный гормон, обладает способностью вызывать задержку в организме жидкости и набор веса. Человека, принимающего препарат в течение длительного промежутка времени, нередко можно определить по «лунообразному лицу», что легко бросается в глаза. Специальных медикаментов, способных помочь в борьбе с этим побочным эффектом, нет. Рекомендуется:

  • не ограничивать питьевой режим, снабжая тело водой в достаточном количестве (в противном случае задержка жидкости будет выражена лишь сильнее, так как тело начнет запасать влагу);
  • снизить количество потребляемой соли, так как она способствует сохранению в организме лишней воды;
  • соблюдать принципы рационального питания, отказавшись от вредных продуктов, стараясь питаться дробно, до 5-6 раз в сутки;
  • если задержка жидкости выражена очень сильно, стоит обратиться к врачу для назначения препаратов диуретического ряда, способных вывести лишнюю жидкость из организма.

Остеопороз.

Серьезный побочный эффект приема Преднизолона – остеопороз или истончение костной ткани. Вследствие патологии кости становятся ломкими, пациент начинает страдать от переломов даже при минимальных травмах. Предсказать, насколько сильно высокие дозы препарата повлияют на структуру костной ткани у того или иного человека невозможно, а потому на весь период лечения необходимо тщательный контроль.

Если в ходе наблюдения отмечаются признаки остеопороза, пациенту назначаются кальцитонин и препараты биофосфатного ряда. Лекарства призваны уменьшить интенсивность потери кальция костной тканью, повысить количество элемента в организме в том случае, если заподозрен его дефицит.

В обязательном порядке корректируется рацион. В него добавляются продукты, содержащие в своем составе кальций и витамин D. Это могут быть молоко, семга, сыр, миндаль. Также показано потребление достаточных объемов белка, витаминных комплексов, прием солнечных ванн.

Возможно назначение таких препаратов, как Алендронат, Золедроновая кислота, Ризедронат. Медикаменты снижают интенсивность потери кальция, способствуют восстановлению утерянной плотности костной ткани. Исследования показали, что эти лекарства в два раза эффективнее, чем стандартное использование кальция в сочетании с витамином D.

Еще одно эффективное средство, которое может приниматься только под контролем врача – Терипаратид (паратериоидный гормон человеческий в рекомбинантном виде). За счет активного участия в обмене кальция препарат сохраняет костную плотность и эффективно предотвращает переломы.

Ухудшение состояния кожи.

Под действием Преднизолона у ряда пациентов ухудшается состояние кожи. Проявляется это в виде появления растяжек, развития акне. Объясняется подобная реакция в первую очередь иммуносупрессивным действием лекарства.

В период приема Преднизолона необходимо внимательно следить за кожей. Для этого в гигиенических целях используют антибактериальное мыло, пользуются кремами с высокой способностью к увлажнению, соблюдают диету, отказавшись от вредных продуктов.

Для полноценного контроля над состоянием кожи рекомендуется консультация дерматолога. В зависимости от побочного эффекта, появившегося у пациента, а также от его выраженности, доктор назначит терапию, направленную на смягчение симптомов.

Ухудшение состояния зрения.

Преднизолон – препарат, что при длительном приеме в высоких дозах неблагоприятно сказывается на состоянии зрения. Опасность прежде всего представляют катаракта и глаукома, чья вероятность развития значительно возрастает из-за использования глюкокортикостероида.

Чтобы защитить зрения, в период лечения рекомендуется употреблять в пищу продукты, богатые каротиноидами. Хороший пример – шпинат, брокколи, яичный желток. Также необходимо носить солнцезащитные очки или линзы, фильтрующие ультрафиолет, так как глаза становятся особенно чувствительны к нему.

Снижение иммунитета.

Снижение иммунитета – одна из самых известных реакций, характерных для людей, принимающих Преднизолон. В противном случае препарат не обладал бы столь выраженными противовоспалительными свойствами.

К сожалению, с помощью иммуномодуляторов состояние иммуносупрессии не корректируется в этом случае. Человеку даются довольно стандартные рекомендации: избегать контактов с больными инфекционными заболеваниями людьми, правильно питаться, нормализовать режим труда и отдыха, снизить количество стрессов, воздействующих на организм.

Потеря мышечной массы, слабость.

Стероидная миопатия – один из опасных побочных эффектов приема глюкокортикостероидов. Причем, как отмечают доктора, при приеме Преднизолона подобный побочный эффект встречается особенно часто.

Чтобы предотвратить развитие миопатии, пациентам рекомендуется включать в свой рацион достаточное количество белковых продуктов, а также заниматься спортом. Если активные физические нагрузки из-за состояния здоровья оказываются невозможны, стоит хотя бы уделять внимание небольшой ежедневной зарядке.

Если уверенности в том, что диета или физические упражнения рациональны и безопасны нет, необходима обязательная консультация с лечащим врачом. Доктор внесет корректировки после оценки состояния пациента и его индивидуальных особенностей.

Приступы гипертонии.

Гипертония при приеме Преднизолона нередко встречается у тех людей, кто итак склонен к эпизодическому повышению артериального давления. Естественно, прием глюкокортикостероида может лишь усугубить это состояние.

Гипертонию необходимо контролировать. Для этого под контролем врача начинают прием препаратов, способных снизить артериальное давление. Принимать их с большой долей вероятности придется в течение длительного времени, предварительно пройдя процедуру подбора дозировки. Существует несколько разновидностей антигипертензивных препаратов, которые могут применяться как в сочетании, так и изолированно друг от друга в зависимости от выраженности гипертонии.

Дополнительно пациентам даются стандартные рекомендации: отказаться от курения, уменьшить количество соли в рационе, соблюдать диету, активно двигаться.

Небольшое отступление.

Конечно хочется, что бы выпить волшебную таблетку и всё прошло. В статье написанной врачом, даны профессиональные советы. Но имейте в виду всё индивидуально.

Например в гипертонии аж пять групп препаратов и много очень индивидуальных особенностей их назначения, включая переносимость, эффективность и прочие факторы. можно, просто бегло перечислить названия разных групп и указать, какие лекарства – для этого нужно целую книгу написать. А миодистрофии, всё, что делается сегодня: отмена гкс или снижение дозировки. К сожалению, стероидная миодистрофия – явление, которое изучено, мягко говоря, не слишком хорошо. Конечно, назначаются смеси аминокислот, но это не конкретные препараты, опять же. Тут на самом деле упор или на снижение дозы и отказ от ГКС или, если альтернатив нет совсем, на максимальную коррекцию образа жизни. И так далее по каждому побочному явлению.

Всё таки преднизолон – лекарство, способное спасать жизни и помогать людям, страдающим от тяжело поддающихся терапии заболеваний. Однако пациенты не застрахованы от развития побочных эффектов, и необходимо подбирать средства их устранения с помощью лечащего врача!